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1. (WO2002085458) UTILISATION D'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE NK-1 CONTRE L'HYPERPLASIE BENIGNE DE LA PROSTATE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/085458    N° de la demande internationale :    PCT/EP2002/001085
Date de publication : 31.10.2002 Date de dépôt international : 02.02.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    19.10.2002    
CIB :
A61K 31/44 (2006.01), A61K 31/455 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMAN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Inventeurs : BUSER, Susanne; (CH).
FORD, Anthony, P., D., W.; (US).
HOFFMANN, Torsten; (DE).
LENZ, Barbara; (DE).
SLEIGHT, Andrew, John; (FR).
VANKAN, Pierre; (CH)
Mandataire : WAECHTER, Dieter; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Données relatives à la priorité :
01109853.0 23.04.2001 EP
Titre (EN) USE OF NK-1 RECEPTOR ANTAGONISTS AGAINST BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA
(FR) UTILISATION D'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE NK-1 CONTRE L'HYPERPLASIE BENIGNE DE LA PROSTATE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to the use of an NK-1 receptor antagonist for the treatment or prevention of benign prostatic hyperplasia (BPH). The preferred NK-1 receptor antagonists are compounds of the general formula (I) wherein the meanings of R, R?1¿, R?2¿, R?2'¿, R?3¿, R?4¿ are explained in the specification and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the prodrugs thereof. Preferred compounds are 2-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-N-methyl-N-(6-morpholin-4-yl-4-o-tolyl-pyridin-3-yl)-isobutyramide,3-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-N-methyl-N-[6-(4-methyl-piperazin-1-yl)-4-o-tolyl-pyridin-3-yl]-isobutyramide,2-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-N-[6-(1,1-dioxo-1$g(l)?6¿-thiomorpholin-4-yl)-4-o-tolyl-pyridin-3-yl]-N-methyl-isobutyramide and 2-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-N-[6-(1,1-dioxo-1$g(l)?6¿-thiomorpholin-4-yl)-4-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)-pyridin-3-yl]-N-methyl-isobutyramide. The invention also relates to pharmaceutical composition comprising one or more such NK-1 receptor antagonists and a pharmaceutically acceptable excipient for the treatment and/or prevention of benign prostatic hyperplasia.
(FR)La présente invention concerne l'utilisation d'un antagoniste du récepteur de NK-1 pour le traitement ou la prévention de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Les antagonistes préférés de récepteur de NK-1 sont des composés de formule générale (I), dans laquelle R, R?1¿, R?2¿, R?2'¿, R?3¿, R?4¿ sont tels que définis dans la description et les sels d'addition à des acides pharmaceutiquement acceptables et des prodrogues de ceux-ci. Les composé préférés sont 2-(3,5-bis-trifluorométhyl-phényl)-N-méthyl-N-6(-morpholin-4-yl-4-o-tolyl-pyridin-3-yl)-isobutyramide, 2-(3,5-bis-trifluorométhyl-phényl)-N-méthyl-N-[6-(4-méthyl pipérazin-1-yl)-4-o-tolyl-pyridin-3-yl]-isobutyramide, 2-(3,5-bis-trifluorométhyl-phényl)-N-[6-1,1-dioxo-1$g(l)?6¿ -thiomorphin-4-yl)-4-o-tolyl-pyridin-3-yl)-N-méthyl-isobutyramide et 2-(3,5-bis-trifluorométhyl-phényl)-N-[6--1,1-dioxo-1$g(l)?6¿-thiomorpholin-4-yl)-4-(4-fluoro-2-méthyl-phényl)-pyridin-3-yl]-N-méthyl-isobutyramide. L'invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant un ou des tels antagonistes du récepteur de NK-1 et un excipient pharmaceutiquement acceptable pour le traitement et/ou la prévention de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)