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1. (WO2002079498) PROCEDES IN VIVO DE DETERMINATION DE L'ACTIVITE D'INHIBITEURS DE KINASES DE TYPE RECEPTEUR
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/079498    N° de la demande internationale :    PCT/US2002/009758
Date de publication : 10.10.2002 Date de dépôt international : 29.03.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    25.10.2002    
CIB :
C12Q 1/48 (2006.01), G01N 33/567 (2006.01)
Déposants : MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 (US) (Tous Sauf US).
THOMAS, Kenneth, A., JR. [US/US]; (US) (US Seulement).
MAO, Xianzhi [CN/US]; (US) (US Seulement).
KENDALL, Richard, L. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : THOMAS, Kenneth, A., JR.; (US).
MAO, Xianzhi; (US).
KENDALL, Richard, L.; (US)
Représentant
commun :
MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 (US)
Données relatives à la priorité :
60/280,771 02.04.2001 US
Titre (EN) IN VIVO METHODS OF DETERMINING ACTIVITY OF RECEPTOR-TYPE KINASE INHIBITORS
(FR) PROCEDES IN VIVO DE DETERMINATION DE L'ACTIVITE D'INHIBITEURS DE KINASES DE TYPE RECEPTEUR
Abrégé : front page image
(EN)In vivo methods are disclosed for measuring compound inhibition of kinase receptor activity. Examples are provided which show a direct correlation between in vivo inhibition of KDR kinase inhibition and circulating blood and plasma levels of the inhibitor. These data are used to predict and validate non-quantifiable in vitro measurements, such as murine endothelial cell IC¿50? values. The in vivo potency of a compound determined by an assay of the present invention may be utilized to select dose amounts and frequencies for further preclinical animal model studies and human clinical studies designed to generate safety, potency and efficacy profiles for the respective inhibitor.
(FR)La présente invention se rapporte à des procédés <i>in vivo</i> permettant de mesurer la capacité d'un composé à inhiber l'activité de type récepteur de kinases. Les exemples présentés montrent une corrélation directe entre l'inhibition <i>in vivo</i> des kinases KDR et la concentration de l'inhibiteur dans le plasma et le sang circulant. Ces données sont utilisées pour prédire et valider des mesures <i>in vitro</i> non quantifiables, telles que des valeurs de la concentration inhibitrice IC¿50? de cellules endothéliales murines. La puissance <i>in vivo</i> d'un composé, déterminée par une analyse conforme à la présente invention, peut permettre la sélection de quantités dosées et de fréquences destinées à des études de modèles animaux précliniques et à des études cliniques humaines conçues pour générer des profils d'innocuité, de puissance et d'efficacité pour l'inhibiteur respectif.
États désignés : CA, JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)