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1. (WO2002076982) INHIBITEURS NON NUCLEOSIDIQUES DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/076982    N° de la demande internationale :    PCT/CA2002/000385
Date de publication : 03.10.2002 Date de dépôt international : 21.03.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    17.10.2002    
CIB :
C07D 471/14 (2006.01)
Déposants : BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. [CA/CA]; 2100 Cunard Street, Laval, Québec H7S 2G5 (CA) (Tous Sauf US).
OGILVIE, William, W. [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
DÉZIEL, Robert [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
NAUD, Julie [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
O'MEARA, Jeffrey [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
DALE, R., Cameron [CA/CA]; (CA) (US Seulement)
Inventeurs : OGILVIE, William, W.; (CA).
DÉZIEL, Robert; (CA).
NAUD, Julie; (CA).
O'MEARA, Jeffrey; (CA).
DALE, R., Cameron; (CA)
Mandataire : BERNIER, Louise, G.; 2100 Cunard Street, Laval, Québec H7S 2G5 (CA)
Données relatives à la priorité :
60/278,044 22.03.2001 US
Titre (EN) NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS NON NUCLEOSIDIQUES DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE
Abrégé : front page image
(EN)A compound of formula (I) wherein A is a connecting chain of (C¿1-3?) alkyl; B is O or S; R?1¿ is H, (C¿1-6?) alkyl, halo, CF¿3?, or OR?1a¿ wherein R?1a¿ is H or (C¿1-6?)alkyl; R?2¿ is H or Me; R?3¿ is H or Me; R?4¿ is H, (C¿1-4?) alkyl, (C¿3-4?) cycloalkyl and (C¿1-4?)alkyl(C¿3-7?)cycloalkyl; W is selected form formula (i), (ii) or (iii) wherein, a) one of Y is SO¿2? and the other Y is NR?5¿, provided that both are not the same, wherein R?5¿ is H, (C¿1-6?)alkyl,(C¿3-6?) cycloalkyl, the alkyl being substituted, COR?5o¿, COOR?5p¿ or CONR?5p¿R?5q¿; and each R?8¿ is H, (C¿1-4?) alkyl, (C¿3-6?) cycloalkyl, or (C¿1-4?) alkyl-(C¿3-6?) cycloalkyl; or b) E is CR?8a¿R?8b¿ wherein R?8a¿ and R?8b¿ is H, or alkyl and J is CH¿2?; or J is CR?8a¿R?8b¿ and E is CH¿2?, and the dotted line represents a single bond; or c) E is C(O) and J is CR?8a¿R?8b¿ or J is C(O) and E is CR?8a¿R?8b¿ and the dotted line represents a single bond; or d) E and J are CR?8a¿R?8b¿ and the dotted line represents a double bond. Compounds of formula I have activity against HIV WT and double mutant strains.
(FR)L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), dans laquelle A représente une liaison alkyle (C¿1-3?), B représente O ou S, R?1¿ représente H, un alkyle (C¿1-6?), un halogénure, CF¿3?, ou OR?1a¿, R?1a¿ représentant H ou un alkyle (C¿1-6?), R?2¿ représente H ou Me, R?3¿ représente H ou Me, R?4¿ représente H, un alkyle (C¿1-4?), un cycloalkyle (C¿3-4?) et un alkyle (C¿1-4?)cycloalkyle(C¿3-7?), W représente un élément sélectionné dans les formules (i), (ii) ou (iii), dans lesquelles a) un Y représente SO¿2? et l'autre Y représente NR?5¿, à condition que les deux Y soient différents, R?5¿ représentant H, un alkyle (C¿1-6?), un cycloalkyle (C¿3-6?), l'alkyle étant substitué, COR?5o¿, COOR?5p¿ ou CONR?5p¿R?5q¿, et chaque R?8¿ représente H, un alkyle (C¿1-4?), un cycloalkyle (C¿3-6?), ou un alykyle (C¿1-4?) cycloalkyle (C¿3-6?), ou b) E représente CR?8a¿R?8b¿, R?8a¿ et R?8b¿ représentant H, ou un alkyle et J représente CH¿2?, ou J représente CR?8a¿R?8b¿ et E représente CH¿2?, et la ligne pointillée représente une liaison simple, ou c) E représente C(O) et J représente CR?8a¿R?8b¿ ou J représente C(O) et E représente CR?8a¿R?8b¿ et la ligne pointillée représente une liaison simple, ou d) E et J représentent CR?8a¿R?8b¿ et la ligne pointillée représente une liaison simple. Les composés représentés par la formule générale (I) ont une activité contre le VIH de type sauvage et les souches doubles mutantes.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)