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1. (WO2002076971) COMPOSES D'INHIBITION DE LA NEURAMINIDASE DE PARAMYXOVIRUS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/076971    N° de la demande internationale :    PCT/US2002/007052
Date de publication : 03.10.2002 Date de dépôt international : 08.03.2002
CIB :
A61K 31/351 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 31/4025 (2006.01), A61K 31/4178 (2006.01), A61K 31/4192 (2006.01), A61K 31/422 (2006.01), A61K 31/427 (2006.01), A61K 31/453 (2006.01), C07D 309/08 (2006.01), C07D 309/14 (2006.01), C07D 309/28 (2006.01)
Déposants : BIOCRYST PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 2190 Parkway Lake Drive Birmingham, AL 35244 (US) (Tous Sauf US).
CHAND, Pooran [US/US]; (US) (US Seulement).
BABU, Yarlagadda, S. [IN/US]; (US) (US Seulement).
ROWLAND, Scott, R. [US/US]; (US) (US Seulement).
LIN, Tsu-Hsing [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : CHAND, Pooran; (US).
BABU, Yarlagadda, S.; (US).
ROWLAND, Scott, R.; (US).
LIN, Tsu-Hsing; (US)
Mandataire : AMERNICK, Burton, A.; Connolly Bove Lodge & Hutz LLP P.O. Box 19088 Washington, DC 20036 (US)
Données relatives à la priorité :
60/273,952 08.03.2001 US
Titre (EN) COMPOUNDS USEFUL FOR INHIBITING PARAMYXOVIRUS NEURAMINIDASE
(FR) COMPOSES D'INHIBITION DE LA NEURAMINIDASE DE PARAMYXOVIRUS
Abrégé : front page image
(EN)Compounds represented by the formulae (A, B, C) wherein X is selected from the group consisting of: CHR, O, NR, N-OR, NR(O), S, S(O) and S(O)O X¿1? is selected from the group consisting of CR, N, and N(O); R is selected from the group consisting of: H, alkyl, alkene, alkyne, CN, NO¿2?, N¿3?, halo and NHR¿10?; R¿1? is selected from the group consisting of: H, (CH¿2?)nCO¿2?R¿10?, (CH¿2?)n-tetrazol, (CH¿2?)nSO¿3?H, (CH¿2?)nSO¿2?H, (CH¿2?)nPO¿3?H¿2?, (CH¿2?)nCONR¿10?, (CH¿2?)nNO¿2?, and (CH¿2?)nCHO; R¿1a? is selected from the group consisting of: H, (CH¿2?)nOR¿10?, (CH¿2?)nCN, (CH¿2?)nNR¿10?R¿10a?, (CH¿2?)nNHC(O)R¿10?, (CH¿2?)nC(O)NR¿10?R¿10a?, and (CH¿2?)nOC(O)R¿10?; R¿1? and R¿1a? both cannot be H each of R¿2? and R¿2a? is independently selected from the group consisting of H, halo, CN, (CH¿2?)nCO¿2?R¿10?, (CH¿2?)nNR¿10?R¿10a? and (CH¿2?)¿n?-OR¿10?; each of R¿3? and R¿3a? is independently selected from the group consisting of: H, NHSO¿2?R¿10?, N(O)-SO¿2?R¿10?, NR¿10?SO¿2?R¿10a?, (CH¿2?)mYR¿10?, and (CH¿2?)mR¿6?; at least one of R¿3? and R¿3a? should be other than H Y is selected from the group consisting of: O, NH, NHC(O), C(O)NH, S, S(O), S(O)O, NHS(O)O, S(O)ONH, NHC(O)NH and heterocycle; R¿3? and R¿3a? together may be =O, =CHR¿6?, =CHR¿10?, NR¿10? and =N-OR¿10? R¿4? and R¿4a? is independently selected from the group consisting of: H, (CH¿2?)mYR¿10? and (CH¿2?)mYR¿10? and (CH¿2?)mR¿6? R¿4? and R¿4a? together may be: =O, =CHR¿6?, =CHR¿10?, =NR¿10? and =N-OR¿10? each of R¿5? and R¿5a? is independently selected from the group consisting of C(R¿7?)(R¿7a?), C(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?), C(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?)C(R¿9?)(R¿9a?), OC(R¿7?)(R¿7a?), OC(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?), C(R¿7)(R¿7a?)OC(R¿8?)(R¿8a?), N(R¿10?)C(R¿7?)(R¿7a?), N(R¿10?)C(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?), C(R¿7?)(R¿7a?)N(R¿10?)C(R¿8a?), and C(O)NR¿10?R¿10a?; R¿6? is selected from the group consisting of H, halo, CN, NO¿2?, N¿3?, CO¿2?R¿10, R¿10? and NR¿10?R¿10a?; R¿7?, R¿7a?, R¿8?, R¿8a?, R¿9? and R¿9a? is selected from the group from the group consisting of: H, (CH¿2?)mYR¿10? and (CH¿2?)mR¿6? each of the R¿10? and R¿10a? is individually selected from the groups consisting of: H, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, heterocycle, substituted heterocycle, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, and substituted alkynyl; each of m and n is individually O, 1, 2, 3, or 4; and pharmaceutically acceptable salt thereof; and prodrugs thereof, and uses thereof.
(FR)La présente invention concerne des composés de formules (A, B, C) dans lesquelles: X est choisi parmi le groupe comprenant CHR, O, NR, N-OR, NR(O), S, S(O) et S(O)O; X¿1? est choisi parmi le groupe comprenant CR, N, et N(O); R est choisi parmi le groupe comprenant H, alkyle, alcène, alcyne, CN, NO¿2?, N¿3?, halo et NHR¿10?; R¿1? est choisi parmi le groupe comprenant H, (CH¿2?)nCO¿2?R¿10?, (CH¿2?)n-tétrazol, (CH¿2?)nSO¿3?H, (CH¿2?)nSO¿2?H, (CH¿2?)nPO¿3?H¿2?, (CH¿2?)nCONR¿10?, (CH¿2?)nNO¿2?, et (CH¿2?)nCHO; R¿1a? est choisi parmi le groupe comprenant H, (CH¿2?)nOR¿10?, (CH¿2?)nCN, (CH¿2?)nNR¿10?R¿10a?, (CH¿2?)nNHC(O)R¿10?, (CH¿2?)nC(O)NR¿10?R¿10a?, et (CH¿2?)nOC(O)R¿10?; R¿1? et R¿1a? ne peuvent pas représenter H en même temps; chacun des éléments R¿2? et R¿2a? est choisi indépendamment parmi le groupe comprenant H, halo, CN, (CH¿2?)nCO¿2?R¿10?, (CH¿2?)nNR¿10?R¿10a? et (CH¿2?)¿n?-OR¿10?; chacun des éléments R¿3? et R¿3a? est choisi indépendamment parmi le groupe comprenant H, NHSO¿2?R¿10?, N(O)-SO¿2?R¿10?, NR¿10?SO¿2?R¿10a?, (CH¿2?)mYR¿10?, et (CH¿2?)mR¿6?; au moins l'un des éléments R¿3? et R¿3a? ne représente pas H; Y est choisi parmi le groupe comprenant O, NH, NHC(O), C(O)NH, S, S(O), S(O)O, NHS(O)O, S(O)ONH, NHC(O)NH et hétérocycle; R¿3? et R¿3a? peuvent être ensemble =O, =CHR¿6?, =CHR¿10?, NR¿10? et =N-OR¿10?; R¿4? et R¿4a? sont indépendamment choisis parmi le groupe comprenant H, (CH¿2?)mYR¿10? et (CH¿2?)mR¿6?; R¿4? et R¿4a? peuvent être ensemble =O, =CHR¿6?, =CHR¿10?, =NR¿10? et =N-OR¿10?; chacun des éléments R¿5? et R¿5a? est indépendamment choisi parmi le groupe comprenant C(R¿7?)(R¿7a?), C(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?), C(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?)C(R¿9?)(R¿9a?), OC(R¿7?)(R¿7a?), OC(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?), C(R¿7)(R¿7a?)OC(R¿8?)(R¿8a?), N(R¿10?)C(R¿7?)(R¿7a?), N(R¿10?)C(R¿7?)(R¿7a?)C(R¿8?)(R¿8a?), C(R¿7?)(R¿7a?)N(R¿10?)C(R¿8?)(R¿8a?), et C(O)NR¿10?R¿10a?; R¿6? est choisi parmi le groupe comprenant H, halo, CN, NO¿2?, N¿3?, CO¿2?R¿10, R¿10? et NR¿10?R¿10a?; R¿7?, R¿7a?, R¿8?, R¿8a?; R¿9? et R¿9a? sont choisis parmi le groupe comprenant H, (CH¿2?)mYR¿10? et (CH¿2?)mR¿6?; chacun des éléments R¿10? et R¿10a? est indépendamment choisi parmi le groupe comprenant H, alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, arylalkyle, arylalkyle substitué, hétérocycle, hétérocycle substitué, alcényle, alcényle substitué, alcynyle, et alcynyle substitué; m et n valent indépendamment O, 1, 2, 3, ou 4. Cette invention concerne également les sels de ces composés, acceptables d'un point de vue pharmaceutique, des promédicaments de ceux-ci, ainsi que leurs utilisations.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)