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1. (WO2002050125) GLYCOSAMINOGLYCANES DERIVES DE POLYSACCHARIDE K5 PRESENTANT UNE FORTE ACTIVITE ANTITHROMBOTIQUE ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/050125    N° de la demande internationale :    PCT/IB2001/002492
Date de publication : 27.06.2002 Date de dépôt international : 17.12.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    16.07.2002    
CIB :
C08B 37/00 (2006.01)
Déposants : ORESTE, Pasqua [IT/IT]; (IT).
ZOPPETTI, Giorgio [IT/IT]; (IT)
Inventeurs : ORESTE, Pasqua; (IT).
ZOPPETTI, Giorgio; (IT)
Mandataire : GISLON, Gabriele; Marietti, Gislon e Trupiano S.r.l., Via Larga, 16, I-20122 Milano (IT)
Données relatives à la priorité :
09/738,879 18.12.2000 US
09/950,003 12.09.2001 US
Titre (EN) GLYCOSAMINOGLYCANS DERIVED FROM K5 POLYSACCHARIDE HAVING HIGH ANTITHROMBIN ACTIVITY AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
(FR) GLYCOSAMINOGLYCANES DERIVES DE POLYSACCHARIDE K5 PRESENTANT UNE FORTE ACTIVITE ANTITHROMBOTIQUE ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
Abrégé : front page image
(EN)Glicosaminoglycans derived from K5 polysaccharide having high antithrombin activity and useful for the control of coagulation and as antithrombotic agents are obtained starting from an optionally purified K5 polysaccharide by a process comprising the steps of N-deacetylation/N-sulphation, C5 epimerisation of at least 40% of the glucuronic acid moiety, O-oversulphation, selective O-desuphation, 6-O-sulphation, N-sulphation, and optional depolymeration, and in which the selective O-desulphation step is carried out by treatment of the oversulphated product with a mixture dimethyl sulfoxide/methanol at a temperature of 50-70?o¿C for 135-165 minutes. New, particularly interesting antithrombin compounds are obtained by thus controlling the reaction time in the selective O-desulphation step and submitting the product obtained at the end of the final N-sulphation step to depolymeration.
(FR)La présente invention concerne des glycosaminoglycanes dérivés de polysaccharide K5 présentant une forte activité antithrombotique. Ces glycosaminoglycanes sont utilisés pour le contrôle de la coagulation et en tant qu'agents antithrombotiques et sont obtenus à partir d'un polysaccharide K5 éventuellement purifié. Le procédé de production de ces glycosaminoglycanes consiste en une N-désacétylation/N-sulfatation, en une épimérisation C5 d'au moins 40 % du groupe acide glucuronique, en une O-sursulfatation, en une O-désulfatation sélective, en une 6-O-sulfatation, en une N-sulfatation et en une éventuelle dépolymérisation. L'étape d'O-désulfatation sélective est réalisée par traitement du produit sursulfaté avec un mélange diméthylsulfoxide/méthanol, à une température de 50-70 °C, pendant 135-165 minutes. Cette invention permet d'obtenir de nouveaux composés antithrombotiques particulièrement intéressants, en commandant le temps de réaction au cours de l'étape d'O-désulfatation sélective et en soumettant le produit obtenu à la fin de l'étape de N-sulfatation finale à une dépolymérisation.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)