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1. (WO2002048099) DERIVES D'AMIDES D'ACIDES CARBOXYLIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES THROMBO-EMBOLIQUES ET DE TUMEURS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/048099    N° de la demande internationale :    PCT/EP2001/013545
Date de publication : 20.06.2002 Date de dépôt international : 21.11.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    19.06.2002    
CIB :
C07C 271/28 (2006.01), C07C 275/28 (2006.01), C07C 275/30 (2006.01), C07C 311/46 (2006.01), C07C 317/32 (2006.01), C07C 323/60 (2006.01), C07D 207/27 (2006.01), C07D 209/20 (2006.01), C07D 211/20 (2006.01), C07D 211/58 (2006.01), C07D 211/76 (2006.01), C07D 213/56 (2006.01), C07D 213/64 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01), C07D 223/10 (2006.01), C07D 233/54 (2006.01), C07D 241/08 (2006.01), C07D 265/32 (2006.01), C07D 295/135 (2006.01), C07D 295/205 (2006.01), C07D 333/24 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01)
Déposants : MERCK PATENT GMBH [DE/DE]; Frankfurter Strasse, 64293 Darmstadt (DE) (Tous Sauf US).
DORSCH, Dieter [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
MEDERSKI, Werner [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
TSAKLAKIDIS, Christos [GR/DE]; (DE) (US Seulement).
CEZANNE, Bertram [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
GLEITZ, Johannes [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
BARNES, Christopher [GB/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : DORSCH, Dieter; (DE).
MEDERSKI, Werner; (DE).
TSAKLAKIDIS, Christos; (DE).
CEZANNE, Bertram; (DE).
GLEITZ, Johannes; (DE).
BARNES, Christopher; (DE)
Représentant
commun :
MERCK PATENT GMBH; Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt (DE)
Données relatives à la priorité :
100 63 008.1 16.12.2000 DE
Titre (DE) CARBONSÄUREAMIDDERIVATE UND IHRE VERWENDUNG IN DER BEHANDLUNG VON THROMBOEMBOLISCHEN ERKRANKUNGEN UND TUMOREN
(EN) CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF THROMBOEMBOLIC DISEASES AND TUMOURS
(FR) DERIVES D'AMIDES D'ACIDES CARBOXYLIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES THROMBO-EMBOLIQUES ET DE TUMEURS
Abrégé : front page image
(DE)Verbindungen der Formel (I), worin die Variablen die folgende Bedeutung haben, D unsubstituiertes oder ein- oder mehrfach durch Hal, A, OR?2¿, N(R?2¿)¿2?, NO¿2?, CN, COOR?2¿ oder CON(R?2¿)¿2? substituiertes Phenyl oder Pyridyl; R?1¿ H, Ar, Het, Cycloalkyl oder A, das durch OR?2¿, SR?2¿, N(R?2¿)¿2?, Ar, Het, Cycloalkyl, CN, COOR?2¿ oder CON(R?2¿)¿2? substituiert sein kann; R?2¿ H oder A; E Phenylen, das ein- oder mehrfach durch Hal, A, OR?2¿, N(R?2¿)¿2?, NO¿2?, CN, COOR?2¿ oder CON(R?2¿)¿2? substituiert sein kann oder Piperidin-1,4-diyl, W AR, Het oder N(R?2¿)¿2? und falls E=Piperidin-1, 4, diyl, auch R?2¿ oder Cycloalkyl, X NH or O, sind Inhibitoren des Koagulationsfaktors Xa und können zur Prophylaxe und/oder Therapie von thromboembolischen Erkrankungen und zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
(EN)The invention relates to compounds of formula (I), wherein the variables have the following meanings: D means a phenyl or a pyridyl which is unsubstituted or is mono- or polysubstituted by Hal, A, OR?2¿, N(R?2¿)¿2?, NO¿2?, CN, COOR2 or CON(R?2¿)¿2?; R?1¿ means H, Ar, Het, cycloalkyl or A, which can be substituted by OR?2¿, SR?2¿, N(R?2¿)¿2?, Ar, Het, cycloalkyl, CN, COOR?2¿ or CON(R?2¿)¿2?; R?2¿ means H or A, E means phenylene which can be mono- or polysubstituted by Hal, A, OR?2¿, N(R?2¿)¿2?, NO¿2?, CN, COOR?2¿ or CON(R?2¿)¿2? or piperidin-1,4-diyl, W means AR, Het or N(R?2¿)¿2? and if E=piperidin-1,4-diyl, also R¿2? or cycloalkyl; and X means NH or O. These compounds are inhibitors of the coagulation factor Xa and can be used for the prevention and/or therapy of thromboembolic diseases and for treating tumours.
(FR)Composés de formule (I) dans laquelle les variables ont les désignations suivantes : D : phényle ou pyridyle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par hal, A, OR?2¿, N(R?2¿)¿2?, NO¿2?, CN, COOR?2¿ ou CON(R?2¿)¿2?; R?1¿ : H, Ar, Het, cycloalkyle ou A, pouvant être substitué par OR?2¿, SR?2¿, N(R?2¿)¿2?, Ar, Het, cycloalkyle, CN, COOR?2¿ ou CON(R?2¿)¿2?; R?2¿ : H ou A; E : phénylène pouvant être substitué une ou plusieurs fois par hal, A, OR?2¿, N(R?2¿)¿2?, NO¿2?, CN, COOR?2¿ ou CON(R?2¿)¿2? ou pipéridine-1,4-diyle, W : AR, Het ou N(R?2¿)¿2?, et, dans le cas où E=pipéridine-1, 4-diyle, également R?2¿ ou cycloalkyle, X ; NH ou O. Les composés selon l'invention sont des inhibiteurs du facteur de coagulation Xa et peuvent être utilisés pour la prophylaxie et la thérapie de troubles thrombo-emboliques et pour le traitement de tumeurs.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)