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1. (WO2002044131) DÉRIVÉS D'ACIDE CARBOXYLIQUE SUBSTITUÉS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/044131    N° de la demande internationale :    PCT/JP2001/010354
Date de publication : 06.06.2002 Date de dépôt international : 28.11.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    29.05.2002    
CIB :
A61K 31/166 (2006.01), A61K 31/195 (2006.01), A61K 31/216 (2006.01), A61K 31/41 (2006.01), C07C 235/84 (2006.01), C07C 259/06 (2006.01)
Déposants : KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 5, Kanda Surugadai 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062 (JP) (Tous Sauf US).
MIYACHI, Hiroyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TANASE, Takahiro [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MURAKAMI, Kouji [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : MIYACHI, Hiroyuki; (JP).
TANASE, Takahiro; (JP).
MURAKAMI, Kouji; (JP)
Mandataire : MINOURA, Kiyoshi; Kudan Bldg. 7F, 2-2, Kudankita 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 102-0073 (JP)
Données relatives à la priorité :
2000-363678 29.11.2000 JP
Titre (EN) SUBSTITUTED CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS D'ACIDE CARBOXYLIQUE SUBSTITUÉS
Abrégé : front page image
(EN)Novel substituted carboxylic acid derivatives which bind to human peroxisome proliferator-activated receptor $g(a) (PPAR$g(a)) as a ligand thereof and activate the same to thereby exert a lipid-lowering effect, an arteriosclerosis-preventing effect, an anti-obesity effect, a hypoglycemic effect, etc.; and a process for producing the same. Namely, substituted carboxylic acid derivatives represented by the following general formula (1) and pharmaceutically acceptable salts and hydrates of the same; and a process for producing these compounds: (1) wherein n is 0 or 1; R?1¿ represents hydrogen or lower alkyl; R?2¿ represents carboxyl, lower alkoxycarbonyl, carbamoyl, hydroxyaminocarbonyl, lower alkoxyaminocarbonyl or 5-tetrazolyl; and the dotted line shows together with the solid line a double bond or a single bond, provided that the following cases are excluded: one wherein n is 0, R?1¿ is lower alkyl, R?2¿ is carboxyl and the dotted line part is a single bond, and one wherein n is 1 and the dotted line part is a double bond.
(FR)L'invention concerne des dérivés d'acide carboxylique substitués qui se lient au récepteur humain $g(a) activé par les proliférateurs de peroxysome (PPAR$g(a)) en tant que ligands dudit récepteur et qui activent ledit récepteur afin de réduire les lipides, de prévenir l'artériosclérose, de lutter contre l'obésité, de provoquer un effet hypoglycémique, etc. L'invention concerne également un procédé de production desdits dérivés. L'invention concerne plus particulièrement des dérivés d'acide carboxylique substitués représentés par la formule générale suivante (1), et des sels pharmaceutiquement acceptables et des hydrates desdits dérivés, ainsi qu'un procédé de production desdits composés. Dans la formule générale (1), n vaut 0 ou 1 ; R?1¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur ; R?2¿ représente carboxyle, alcoxycarbonyle inférieur, carbamoyle, hydroxyaminocarbonyle, alcoxyaminocarbonyle inférieur ou 5-tétrazolyle tandis que la ligne pointillée illustre, conjointement à la ligne continue, une double liaison ou une liaison unique, à l'exclusion des cas suivants : premièrement, n vaut 0, R?1¿ représente alkyle inférieur, R?2¿ représente carboxyle et la ligne pointillée illustre une liaison unique et deuxièmement, n vaut 1 et la ligne pointillée illustre une double liaison.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)