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1. (WO2002044120) COMPOSES AYANT UNE ACTION SUR LE RECEPTEUR GLUCOCORTICOIDE III
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/044120    N° de la demande internationale :    PCT/IB2001/002164
Date de publication : 06.06.2002 Date de dépôt international : 16.11.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    03.06.2002    
CIB :
C07C 59/68 (2006.01), C07C 217/80 (2006.01), C07C 217/94 (2006.01), C07D 207/325 (2006.01), C07D 209/12 (2006.01), C07D 317/64 (2006.01), C07D 333/16 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Déposants : KARO BIO AB [SE/SE]; Novum, S-141 57 Huddinge (SE) (Tous Sauf US).
GILLNER, Mikael [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
HAGBERG, Lars [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
KOCH, Eva [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
NILSSON, Marita [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
WU, Jinchang [SE/SE]; (SE) (US Seulement)
Inventeurs : GILLNER, Mikael; (SE).
HAGBERG, Lars; (SE).
KOCH, Eva; (SE).
NILSSON, Marita; (SE).
WU, Jinchang; (SE)
Mandataire : BANNERMAN, David, Gardner; Withers & Rogers, Goldings House, 2 Hays Lane, London SE1 2HW (GB)
Données relatives à la priorité :
0029100.5 29.11.2000 GB
Titre (EN) COMPOUNDS ACTIVE AT THE GLUCOCORTICOID RECEPTOR III
(FR) COMPOSES AYANT UNE ACTION SUR LE RECEPTEUR GLUCOCORTICOIDE III
Abrégé : front page image
(EN)This invention relates to novel compounds that are liver selective glucocorticoid receptor antagonists, to methods of preparing such compounds, and to methods for using such compounds in therapy and in the regulation of metabolism, especially lowering blood glucose levels. The compounds referred to are compounds according to the formula (I): wherein R?1¿ is selected from: COOH and heteroaryl; R?2¿ and R?3¿ are independently of each other selected from: hydrogen, halogen, and C¿1-6?-alkyl, provided that one of R?2¿ or R?3¿ other than hydrogen; R?4¿ is selected form: C¿1-6?-alkyl, C¿3-8?-alkenyl, and C¿2-6?-alkynyl; R?5¿ is selected form: hydrogen, C¿1-12?-alkyl, C¿2-6?-alkenyl and C¿2-6?-alkynyl; R?6¿ and R?7¿ are independently of each other selected from: aryl, heteroaryl, and C¿3-8?-heterocycloalkyl; or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or prodrugs thereof.
(FR)La présente invention concerne des composés qui sont des antagonistes du récepteur glucocorticoïde sélectif du foie, des procédés permettant la préparation de composés de ce type, et des procédés permettant l'utilisation de ces composés dans le cadre de la thérapie et de la régulation du métabolisme, notamment pour abaisser les taux de glucose sanguin. Les composés de l'invention sont de formule (I) dans laquelle: R?1¿ est COOH ou hétéroaryle; R?2¿ et R?3¿ sont indépendamment hydrogène, halogène, ou alkyle en C¿1-6?, l'un des deux éléments que sont R?2¿ et R?3¿ n'étant pas hydrogène; R?4 est alkyle en C¿1-6?, cycloalkyle en C¿3-8?, alcényle en C¿2-6?, ou alcynyle en C¿2-6?; R?5¿ est hydrogène, alkyle en C¿1-12?, alcényle en C¿2-6? ou alcynyle en C¿2-6?; R?6¿ et R?7¿ sont indépendamment aryle, hétéroaryle, et hétérocycloalkyle en C¿3-8?; ou des sels, stéréoisomères ou promédicaments pharmaceutiquement acceptables de ces composés.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)