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1. (WO2002043663) PROMEDICAMENTS TETRAPARTATES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/043663    N° de la demande internationale :    PCT/US2001/045127
Date de publication : 06.06.2002 Date de dépôt international : 30.11.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    31.05.2002    
CIB :
A61K 47/48 (2006.01)
Déposants : ENZON, INC. [US/US]; 20 Kingsbridge Road, Piscataway, NJ 08854 (US)
Inventeurs : GREENWALD, Richard, B.; (US).
ZHAO, Hong; (US)
Mandataire : MERCANTI, Michael, N.; Roberts & Mercanti, L.L.P., EDC II, 105 Lock Street, Suite 203, Newark, NJ 07103 (US)
Données relatives à la priorité :
09/728,512 01.12.2000 US
09/758,993 12.01.2001 US
Titre (EN) TETRAPARTATE PRODRUGS
(FR) PROMEDICAMENTS TETRAPARTATES
Abrégé : front page image
(EN)A compound of Formula I, providing a tetrapartate prodrugs is provided, wherein L¿1? is a bifunctional linking moiety; D is a moiety that is a leaving group, or a residue of a compound to be delivered into a cell; Z is covalently linked to [D]¿y?, wherein Z is selected from the group consisting of: a moiety that is actively transported into a target cell, a hydrophobic moiety, and combinations thereof; Y¿1?, Y¿2?, Y¿3? and Y¿4? are each independently O, S, or NR¿12?; R¿11? is a mono- or divalent polymer residue; R¿1?, R¿4?, R¿9?, R¿10? and R¿12? are independently selected from the group consisting of hydrogen, C¿1-6? alkyls, C¿3-12? branched alkyls, C¿3-8? cycloalkyls, C¿1-6? substituted alkyls, C¿3-8? substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C¿1-6? heteroalkyls and substituted C¿1-6? heteroalkyls; R¿2?, R¿3?, R¿5? and R¿6? are independently selected from the group consisting of hydrogen, C¿1-6? alkyls, C¿1-6? alkoxy, phenoxy, C¿1-8? heteroalkyls, C¿1-8? heteroalkoxy, substituted C¿1-6? alkyls, C¿3-8? cycloalkyls, C¿3-8? substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, halo-, nitro- and cyano-, carboxy-, C¿1-6? carboxyalkyls and C¿1-6? alkylcarbonyls; Ar is a moiety which when included in Formula (I) forms a multi-substituted aromatic hydrocarbon or a multi-substituted heterocyclic group; (m), (r), (s), (t), and (u) are independently zero or one; (p) is zero or a positive integer; and (y) is 1 or 2; together with methods of preparing and using these new tetrapartate prodrugs.
(FR)L'invention concerne un composé de la formule I donnant des promédicaments tétrapartates. L¿1? représente un groupe de liaison bi-fonctionnel; D représente un groupe fonctionnel qui est un groupe partant, ou un résidu d'un composé à administrer dans une cellule; Z est lié de manière covalente à [D]¿y?, Z étant choisi dans le groupe formé d'un groupe fonctionnel activement transporté dans une cellule cible, d'un groupe fonctionnel hydrophobe et de leurs combinaisons; Y¿1?, Y¿2?, Y¿3? et Y¿4? représentent chacun indépendamment O, S, ou NR¿12?; R¿11? représente un résidu polymère mono- ou bivalent; R¿1?, R¿4?, R¿9?, R¿10? et R¿12? sont choisis indépendamment dans le groupe formé d'hydrogène, de C¿1-6? alkyles, de C¿3-12? alkyles ramifiés, de C¿3-8 ?cycloalkyles, de C¿1-6? alkyles substitués, de C¿3-8 ?cycloalkyles substitués, d'aryles, d'aryles substitués, d'aralkyles, de C¿1-6 ?hétéroalkyles et de C¿1-6 ?hétéroalkyles substitués; R¿2?, R¿3?, R¿5? et R¿6 ?sont choisis indépendamment dans le groupe formé d'hydrogène, de C¿1-6? alkyles, de C¿1-6? alcoxy, de phénoxy, de C¿1-8? hétéroalkyles, de C¿1-8? hétéroalcoxy, de C¿1-6? alkyles substitués, de C¿3-8? cycloalkyles, de C¿3-8? cycloalkyles substitués, d'aryles, d'aryles substitués, d'aralkyles, de halo-, de nitro- et cyano-, de carboxy-, de C¿1-6? carboxyalkyles et de C¿1-6? alkylcarbonyles; Ar représente un groupe fonctionnel qui, lorsqu'il intégré dans la formule (I), constitue un hydrocarbure aromatique multi-substitué ou un groupe hétérocyclique multi-substitué; (m), (r), (s), (t) et (u) représentent indépendamment zéro ou un; (p) représente zéro ou un entier positif; et (y) représente 1 ou 2. L'invention concerne également des procédés de préparation et d'utilisation de ces nouveaux promédicaments tétrapartates.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)