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1. (WO2002022849) RESOLUTION ENZYMATIQUE D'ACIDES A SUBSTITUTION ARYLE ET THIO
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/022849    N° de la demande internationale :    PCT/US2001/028409
Date de publication : 21.03.2002 Date de dépôt international : 12.09.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    12.04.2002    
CIB :
C07C 67/343 (2006.01), C12P 7/40 (2006.01), C12P 7/62 (2006.01), C12P 11/00 (2006.01), C12P 41/00 (2006.01)
Déposants : BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY [US/US]; P. O. Box 4000, Route 206 and Provinceline Road, Princeton, NJ 08543-4000 (US) (Tous Sauf US).
ZHU, Jingyang [US/US]; (US) (US Seulement).
YOU, Li [US/US]; (US) (US Seulement).
WHITE, Brenda, J. [US/US]; (US) (US Seulement).
ZHAO, Shannon, X. [US/US]; (US) (US Seulement).
SKONEZNY, Paul, M. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : ZHU, Jingyang; (US).
YOU, Li; (US).
WHITE, Brenda, J.; (US).
ZHAO, Shannon, X.; (US).
SKONEZNY, Paul, M.; (US)
Mandataire : DAVIS, Stephen, B.; Bristol-Myers Squibb Company, P.O. Box 4000, Princeton, NJ 08543-4000 (US)
Données relatives à la priorité :
60/233,193 15.09.2000 US
Titre (EN) ENZYMATIC RESOLUTION OF ARYL- AND THIO-SUBSTITUTED ACIDS
(FR) RESOLUTION ENZYMATIQUE D'ACIDES A SUBSTITUTION ARYLE ET THIO
Abrégé : front page image
(EN)Provided is a method of resolving a racemic mixture of a compound of formula I to obtain a desired enantiomer, (I), wherein Ar is C¿6? or C¿10? aromatic group that can be substituted with H, C¿1? to C¿6? alkyl, trifluoromethyl or halo, R¿5? is halo or -S-R¿1?, wherein R¿1? is H or acetyl, and R¿2? is H or C¿1? to C¿6? alkyl, the method comprising: reacting a compound of formula (I) wherein the compound is an ester whereby R¿2? is C¿1? to C¿6? alkyl with a lipase derived from Mucor meihei to stereoselectively hydrolyze the ester bond to produce an acid; and isolating the acid, wherein the reaction is conducted in a solvent comprising 80 % to 98% v/v % organic phase and a residue of water phase (which can be buffered).
(FR)L'invention se rapporte à un procédé de résolution d'un mélange racémique d'un composé représenté par la formule (I) permettant d'obtenir un énantiomère souhaité. Dans la formule (I), Ar est un groupe aromatique C¿6? ou C¿10? qui peut porter une substitution par H, alkyle C¿1? à C¿6?, trifluorométhyle ou halo, R¿5? est halo ou -S-R¿1?, où R¿1? est H ou acétyle, et R¿2? est H ou alkyle C¿1? à C¿6?. Ledit procédé consiste à faire réagir un composé représenté par la formule (I), ledit composé étant un ester dans lequel R¿2? est alkyle C¿1? à C¿6?, avec une lipase dérivée de <i>Mucor meihei</i> de manière à hydrolyser stéréosélectivement la liaison ester afin de produire un acide; et à isoler l'acide, ladite réaction étant effectuée dans un solvant comportant de 80 à 98 % en volume d'une phase organique et un reste de phase aqueuse (qui peut être tamponné).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)