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1. (WO2002020596) MAUROTOXINE, DERIVES PI1 ET HSTX1
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/020596    N° de la demande internationale :    PCT/EP2001/010173
Date de publication : 14.03.2002 Date de dépôt international : 03.09.2001
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 14/435 (2006.01)
Déposants : CELLPEP S.A. [FR/FR]; 18, rue Vignon F-75009 Paris (FR).
SABATIER, Jean-Marc [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
MABROUK, Kamel [TN/FR]; (FR) (US Seulement).
ROCHAT, Hervé [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : SABATIER, Jean-Marc; (FR).
MABROUK, Kamel; (FR).
ROCHAT, Hervé; (FR)
Mandataire : MCKELVEY, Ian, Edward; Serjeants 25 The Crescent King Street Leicester LE1 6RX (GB)
Données relatives à la priorité :
0021639.0 04.09.2000 GB
0024538.1 06.10.2000 GB
Titre (EN) MAUROTOXIN, PI1 AND HSTX1 DERIVATIVES
(FR) MAUROTOXINE, DERIVES PI1 ET HSTX1
Abrégé : front page image
(EN)Derivatives of Maurotoxin (MTX) in which the native disulfide bridge pattern (Cys3-Cys24, Cys9-Cys29, Cys19, Cys31-Cys34) has been disrupted are useful for the treatment of pathologies associated with dysfunctioning and/or activation of Ca?2+¿-activated and/or voltage-gated K?+¿ channel subtypes, such as IKCa1 or Kv1.2. One preferred group of derivatives is that in which one or more of the Cys residues have been replaced with ?-aminobutyrate (Abu) residues, thus breaking one or more of the four disulphide bridges. Within this group, the preferred derivative is that in which the Cys residues at position 9, 19, 29 and 34 have been replaced with a ?-aminobutyrate residues. However, the derivative in which the Cys residues at positions 19 and 34 have been replaced with (Abu) residues is excluded Another preferred group of derivatives is that in which one or two of the amino acidresidues of maurotoxin have been replaced by different amino acid residues resulting in the disulfide bridge pattern being changed to Cys3-Cys24, Cys9-Cys29, Cys13-Cys31, Cys19-Cys34. Within this group, the preferred compounds are that which the Arg residue at position 14 has been replaced by a Gln residue, that in which the Lys residue at position 15 has been replaced by a Gln residue, that in which the Arg residue at position 14 and Lys residue at position 15 have both been replaced by Gln residues, those in which neither of the residues at positions 32 and 33 is a Gly or Pro residue, and that in which the Gly residue at position 33 has been replaced by an Ala residue. Pi1 and HsTx1 derivatives with disrupted native disulfide bridge patterns are similarly useful.
(FR)Ces dérivés de maurotoxine (MTX), dans lesquels la configuration de pontage d'origine (Cys3-Cys24, Cys9-Cys29, Cys19, Cys31-Cys34) a été dissociée, se révèlent des plus utiles en matière de traitement d'états pathologiques associés à un dysfonctionnement et/ou à une stimulation de sous-types de canaux K?+¿ potentio-dépendants et/ou activés par Ca?2+¿, notamment IKCa1 ou Kv1.2. Un groupe préféré de dérivés est celui dans lequel il a été procédé au remplacement d'un ou de plusieurs restes de Cys par des restes aminobutyrate-$g(a) (Abu), ce qui a pour effet de rompre l'un des quatre ponts disulfure, sinon plusieurs. Dans ce groupe, le dérivé préféré est celui dans lequel les restes de Cys en position 9, 19, 29 et 34 ont été remplacés par des restes aminobutyrate-$g(a). Toutefois, les restes de Cys en position 19 et 34 ont été remplacés par des restes Abu est exclu. Un autre groupe préféré de dérivés est celui dans lequel un ou deux restes aminoacides de maurotoxine ont été remplacés par différents restes aminoacides, ce qui provoque un changement de la configuration de pontage disulfure, laquelle devient : Cys3-Cys24, Cys9-Cys29, Cys13-Cys31, Cys19-Cys34. Dans ce groupe, les composés préférés sont ceux chez qui le reste d'Arg en position 14 a été remplacé par un reste de Gln ou ceux chez qui le reste de Lys en position 15 a été remplacé par un reste de Gln, ceux chez qui les restes Arg en position 14 et Lys en position 15 ont été, tous les deux, remplacés par des restes de Gln, ceux chez qui aucun des restes se trouvant aux positions 32 et 33 ne sont des restes de Gly ou de Pro ainsi que ceux chez qui le reste de Gly en position 33 a été remplacé par un reste d'Ala. Les dérivés Pi1 et HsTx1 dont les configurations de pontage d'origine ont été dissociées se révèlent également des plus utiles.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)