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1. (WO2002018417) COMPOSÉS PRODUISANT DES THIOESTERS STABLES AVEC LES NUCLÉOPHILES, PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/018417    N° de la demande internationale :    PCT/US2001/041938
Date de publication : 07.03.2002 Date de dépôt international : 30.08.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    08.02.2002    
CIB :
C07C 323/52 (2006.01), C07K 1/00 (2006.01), C07K 1/02 (2006.01), C07K 1/04 (2006.01)
Déposants : GRYPHON THERAPEUTICS, INC. [US/US]; Suite 90 250 East Grand Avenue South San Francisco, CA 94080-4824 (US) (Tous Sauf US).
BOTTI, Paolo [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
BRADBURNE, James, A. [US/US]; (US) (US Seulement).
KENT, Stephen, B., H. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BOTTI, Paolo; (IT).
BRADBURNE, James, A.; (US).
KENT, Stephen, B., H.; (US)
Mandataire : AUERBACH, Jeffrey, I.; Liniak, Berenato, Longacre, & White Suite 240 6550 Rock Spring Drive Bethesda, MD 20817 (US)
Données relatives à la priorité :
60/229,295 01.09.2000 US
Titre (EN) NUCLEOPHILE-STABLE THIOESTER GENERATING COMPOUNDS, METHODS OF PRODUCTION AND USE
(FR) COMPOSÉS PRODUISANT DES THIOESTERS STABLES AVEC LES NUCLÉOPHILES, PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION
Abrégé : front page image
(EN)The invention is directed to nucleophile-stable thioester generating compounds comprising an orthothioloester or a carboxyester thiol, methods of production and use. The compounds and methods have wide applicability in organic synthesis, including the generation of peptide-, polypeptide- and other polymer-thioesters. The invention is particularly useful for generating activated-thioesters from precursors that are made under conditions in which strong nucleophiles are employed, such as peptides or polypeptides made using Fmoc SPPS, as well as multi-step ligation or conjugation schemes that require (or benefit from the use of) compatible selective approaches for directing a specific ligation or conjugation reaction of interest.
(FR)La présente invention concerne, d'une part des composés produisant des thioesters stables avec les nucléophiles et comprenant un orthothioloester ou un carboxyester-thiol, et d'autre part des procédés de production et d'utilisation. Ces composés et procédés peuvent s'appliquer largement à la synthèse organique, notamment la génération de thioesters de peptides, polypeptides et autres polymères. L'invention convient particulièrement à la production de thioesters activés à partir de précurseurs faits dans des conditions dans lesquelles on emploie des nucléophiles puissants tels que les peptides ou polypeptides obtenus par synthèse de peptides en phase solide (SPPS) à base de Fmoc (fluorenyl-méthyloxy-carbonyle), ainsi que pour les opérations de conjugaison ou de ligation en plusieurs étapes nécessitant ou absolument ou de préférence des approches sélectives compatibles pour mener la réaction voulue de conjugaison ou de ligation spécifique.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)