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1. (WO2002018386) DERIVES DE 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE ET DE 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-5(1H)ONE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/018386    N° de la demande internationale :    PCT/EP2001/010726
Date de publication : 07.03.2002 Date de dépôt international : 31.08.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    14.03.2002    
CIB :
C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : SANOFI-SYNTHELABO [FR/FR]; 174, avenue de France F-75013 Paris (FR) (Tous Sauf US).
MITSUBISHI PHARMA CORPORATION [JP/JP]; 2-6, Nihonbashi-honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8405 (JP) (Tous Sauf US).
ALMARIO GARCIA, Antonio [ES/FR]; (FR) (US Seulement).
GALLET, Thierry [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
LI, Adrien, Tak [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
LOCHEAD, Alistair [GB/FR]; (FR) (US Seulement).
MARGUERIE, Séverine [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
NEDELEC, Alain [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
SAADY, Mourad [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
YAICHE, Philippe [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : ALMARIO GARCIA, Antonio; (FR).
GALLET, Thierry; (FR).
LI, Adrien, Tak; (FR).
LOCHEAD, Alistair; (FR).
MARGUERIE, Séverine; (FR).
NEDELEC, Alain; (FR).
SAADY, Mourad; (FR).
YAICHE, Philippe; (FR)
Mandataire : KUGEL, Dominique; Sanofi-Synthelabo 174 Avenue de France F-75013 Paris (FR)
Données relatives à la priorité :
00402410.5 01.09.2000 EP
00402412.1 01.09.2000 EP
Titre (EN) 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a]PYRIMIDIN-4-ONE AND 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDIN-5(1H)ONE DERIVATI VES
(FR) DERIVES DE 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE ET DE 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-5(1H)ONE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein X represents hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C¿1-2? alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group, a 1,2-cyclopropylene, an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group, a sulfoxyde group, a carbonyl group, a nitrogen atom being optionally substituted; or a methylene group optionally substituted; R1 represent a 2,3 or 4-pyridyl group optionally substituted by a C¿3-6?cycloalkyl group a C¿1-4?alkyl group, a C¿1-4?alkoxy group, a benzyl group or a halogen atom; when Y represents a bond , a methylene group optionally substituted or a carbonyl group then R2 represent a C¿1-16?alkyl group, a C¿3-6?cycloalkyl group, a C¿1-4?alkylthio group, a C¿1-4?alkoxy group, a C¿1-2?perhalogenated alkyl group, a C 1-3halogenated alkyl group, a 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl ring, a naphthyl ring, a phenylthio group, a benzyl group, a phenyl ring, a pyridyl ring, an indole ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring; when Y represents an ethenylene group, an ethynylene group, an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group, a sulfoxyde group or a nitrogen atom being optionally substituted then R2 represents a C¿1-6?alkyl group, a C¿3-6?cycloalkyl group, a C¿1-2?perhalogenated alkyl group, a C¿1-3?halogenated alkyl group, a naphthyl ring, a 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl ring, a benzyl group, a phenyl ring, a pyridyl ring, an indole ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring. And a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative diseases caused by abnormal activity of GSK3$g(b) such as Alzheimer's disease.
(FR)L'invention concerne un dérivé de pyrimidone représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci : (I), dans laquelle X représente des atomes d'hydrogène, un atome de soufre, un atome d'oxygène ou un groupe alkyle C¿1-2? et un atome d'hydrogène; Y représente une liaison, un groupe éthenylène, un groupe éthynylène, un 1,2-cyclopropylène, un atome d'oxygène, un atome de soufre, un groupe sulfonyle, un groupe sulfoxyde, un groupe carbonyle, un atome d'azote éventuellement substitué, ou un groupe méthylène éventuellement substitué; R1 signifie un groupe 2,3 ou 4-pyridyle éventuellement substitué par un groupe cycloalkyle C¿3-6?, un groupe alkyle C ¿1-4?, un groupe alcoxy C¿1-4?, un groupe benzyle ou un atome d'halogène; lorsque Y signifie une liaison, un groupe méthylène éventuellement substitué ou un groupe carbonyle, alors R2 représente un groupe alkyle C¿1-6?, un groupe cycloalkyle C¿3-6?, un groupe alkylthio C¿1-4?, un groupe alcoxy C¿1-4?, un groupe alkyle C¿1-2? entièrement halogéné, un groupe alkyle halogéné C¿1-3?, un anneau 5,6,7,8-tétrahydronaphthyle, un anneau naphthyle, un groupe phénylthio, un groupe benzyle, un anneau phényle, un anneau pyridyle, un anneau indole, un anneau pyrrole, un anneau thiophène, un anneau furane ou un anneau imidazole; lorsque Y signifie un groupe éthenylène, un groupe éthynylène, un atome d'oxygène, un atome de soufre, un groupe sulfonyle, un groupe sulfoxyde ou un atome d'azote éventuellement substitué, alors R2 représente un groupe alkyle C¿1-6?, un groupe cycloalkyle C¿3-6?, un groupe alkyle C¿1-2? entièrement halogéné, un groupe alkyle C¿1-3? halogéné, un anneau naphthyle, un anneau 5,6,7,8-tétrahydronaphthyle, un groupe benzyle, un anneau phényle, un anneau pyridyle, un anneau indole, un anneau pyrrole, un anneau thiophène, un anneau furane ou un anneau imidazole. La présente invention concerne également un médicament comportant ledit dérivé ou un sel de celui-ci comme agent actif utilisé dans le traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative causée par l'activité anormale de GSK3$g(b), telle que la maladie d'Alzheimer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)