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1. (WO2002018357) PROCEDE EN RECIPIENT UNIQUE POUR PREPARER DES SELS D'ADDITION ACIDES PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE DERIVES DE 4, 5, 6, 7 - TETRAHYDROTHIENO (3,2-C) PYRIDINE AYANT UNE ACTIVITE ANTITHROMBOTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/018357    N° de la demande internationale :    PCT/IN2000/000080
Date de publication : 07.03.2002 Date de dépôt international : 29.08.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    17.10.2001    
CIB :
C07D 495/04 (2006.01)
Déposants : RPG LIFE SCIENCES LIMITED [IN/IN]; Ceat Mahal, 4th floor, 463, Dr Annie Besant Road, Worli, Mumbai 400 025, Maharashtra (IN) (Tous Sauf US).
TARUR, Venkatasubramanian, Radhakrishnan [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
SRIVASTAVA, Ranjan, Prasad [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
SRIVASTAVA, Anita, Rajan [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
SOMANI, Santosh, Kumar [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : TARUR, Venkatasubramanian, Radhakrishnan; (IN).
SRIVASTAVA, Ranjan, Prasad; (IN).
SRIVASTAVA, Anita, Rajan; (IN).
SOMANI, Santosh, Kumar; (IN)
Mandataire : DEPENNING, Robert, G.; Depenning & Depenning, Alaknanda, 16 Nepean Sea Road, Mumbai 400 036, Maharashtra (IN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) A ONE-POT PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALTS OF 4, 5, 6, 7 - TETRAHYDROTHIENO (3,2-c) PYRIDINE DERIVATIVES HAVING ANTITHROMBOTIC ACTIVITY
(FR) PROCEDE EN RECIPIENT UNIQUE POUR PREPARER DES SELS D'ADDITION ACIDES PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE DERIVES DE 4, 5, 6, 7 - TETRAHYDROTHIENO (3,2-C) PYRIDINE AYANT UNE ACTIVITE ANTITHROMBOTIQUE
Abrégé : front page image
(EN)A one-pot process for the preparation of pharmaceutically acceptable acid addition salts of 4,5,6,7-tetrahydrothieno(3,2-c) pyridine derivatives of formula (I) having antithrombotic activity, wherein R is hydrogen atom or CO¿2?R¿2? group wherein R¿2? is C¿1-4? alkyl and R¿1? is C¿1-4? alkyl, C¿1-4? alkoxy, C¿1-4? acyloxy, hydroxy, nitro or halo, or racemic or enantiomeric isomer thereof. The process comprises reaction of N-(substituted benzyl)-2-(2-thienyl)ethylamine salt of formula VA wherein R and R¿1? are each as defined above and X is chloro or hydrogen sulfate group or racemic or enantiomeric isomer thereof, with paraformaldehyde in C¿1-6? alkanol in the presence of a mineral acid catalyst at 70 - 110 °C.
(FR)L'invention concerne un procédé en récipient unique de préparation de sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables de dérivés de 4,5,6,7-tétrahydrothiéno(3,2-c) pyridine de formule (I), ayant une activité antithrombotique, où R est un atome d'hydrogène ou un groupe CO¿2?R¿2?, R¿2? signifie alkyle C¿1-4? et R¿1? représente alkyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-4?, alkyloxy C¿1-4?, hydroxy, nitro ou halo, ou bien un isomère racémique ou énantiomère de ceux-ci. Le procédé comprend la réaction du sel N-(benzyle substitué)-2-(2-thiényl)éthylamine de formule (VA), dans laquelle R et R¿1? sont chacun comme susmentionnés et X est chloro ou un groupe acide sulfurique ou bien un isomère racémique ou énantiomère de ceux-ci, ladite réaction se faisant avec du paraformaldéhyde dans de l'alkanol C¿1-6? en présence d'un catalyseur acide minéral à une température de 70 - 110 °C.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)