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1. (WO2002015906) QUINUCLIDINES 2-3-DISUBSTITUEES SERVANT DE MODULATEURS DE TRANSPORTEUR DE MONOAMINE ET PROCEDES THERAPEUTIQUES ET DIAGNOSTIQUES SE BASANT SUR CELLES-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/015906    N° de la demande internationale :    PCT/US2001/025991
Date de publication : 28.02.2002 Date de dépôt international : 21.08.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    12.03.2002    
CIB :
C07D 211/52 (2006.01), C07D 491/04 (2006.01)
Déposants : GEORGETOWN UNIVERSITY [US/US]; 3900 Reservoir Road, N.W. Washington, DC 20007 (US) (Tous Sauf US).
SHAOMENG, Wang [US/US]; (US) (US Seulement).
SAKAMURI, Sukumar [IN/US]; (US) (US Seulement).
ISTVAN, Enyedy [RO/US]; (US) (US Seulement).
KOZIKOWSKI, Alan [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : SHAOMENG, Wang; (US).
SAKAMURI, Sukumar; (US).
ISTVAN, Enyedy; (US).
KOZIKOWSKI, Alan; (US)
Mandataire : TESKIN, Robin, L.; Pillsbury Winthrop LLP 1600 Tysons Boulevard McLean, VA 22102 (US)
Données relatives à la priorité :
60/226,581 21.08.2000 US
Titre (EN) 2-3-DISUBSTITUTED QUINUCLIDINES AS MODULATORS OF MONOAMINE TRANSPORTERS AND THERAPEUTIC AND DIAGNOSTIC METHODS BASED THEREON
(FR) QUINUCLIDINES 2-3-DISUBSTITUEES SERVANT DE MODULATEURS DE TRANSPORTEUR DE MONOAMINE ET PROCEDES THERAPEUTIQUES ET DIAGNOSTIQUES SE BASANT SUR CELLES-CI
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a class of compounds of formula (I) and (II): wherein R1 is hydrogen; linear or branched C1-C15 alkyl; C1-C15 alkenyl; C3-C6 cycloalkyl; mono, di, tri, tetra, penta substituted aryl or heteroaryl; COOR3; -(CH2)n-aryl; -COO-(CH2)nR3;-(CH2)n-COOR3;-C(O)R3;-C(O)NHR3; or an unsubstituted or substituted oxadiazole; and R2 hydrogen; linear or branched C1-C15 alkyl; C1-C15 alkenyl; C3-C6 cycloalkyl; mono, di, tri, tetra, penta substituted aryl or heteroaryl; unsubstituted or substituted naphthyl; 1, 3-Benzodioxole; fluorine; indole; isoquinoline; quinoline; pyridine; pyrimidine; onnthracene; or-(CH2)n-Ph; wherein the heteroaryl comprises N, O, or S, the mono or multi substituents on the aryl or heteroaryl are independently C1-C5 alkyl, C1-C5 alkenyl, H, F, Cl, Br, I NO2, NHR , or OR, R is C1-C7 alkyl; R3 is C1-C5 alkyl, C1-C5 alkenyl, benzyl, substituted aryl or heteroaryl; and n = 1-7. These compounds are discovered , synthesized and confirmed as potent inhibitors of dopamine (DA), serotonin (5-HT),and norepinephrine inhibitors. These compounds are therefore particularly useful in the treatment conditions or diseases wherein modulation of the monoamine neurotransmitter system involving dopamine (DA), serotonin (5-HT), and norepinephrine plays a role.
(FR)La présente invention concerne une classe de composés de formule (I) et (II), dans lesquelles R1 représente hydrogène, alkyle C1-C15 linéaire ou ramifié, alcényle C1-C15, cycloalkyle C3-C6, aryle ou hétéroaryle mono, di, tri, tétra ou penta-substitué, COOR3, -(CH2)n-aryle, -COO-(CH2)nR3, -(CH2)n-COOR3, -C(O)R3, -C(O)NHR3 ou oxadiazole non substitué ou substitué, R2 représente hydrogène, alkyle C1-C15 linéaire ou ramifié, alcényle C1-C15, cycloalkyle C3-C6, aryle ou hétéroaryle mono, di, tri, tétra ou penta-substitué, naphtyle non substitué ou substitué, 1,3-benzodioxole, fluorène, indole, isoquinoline, quinoline, pyridine, pyrimidine, anthracène ou -(CH2)n-Ph, l'hétéroaryle comprenant N, O ou S et le ou les substituants sur aryle ou sur hétéroaryle représentent indépendamment alkyle C1-C5, alcényle C1-C5, H, F, Cl, Br, I, -NO2, NHR ou OR, R étant alkyle C1-C7, R3 représente alkyle C1-C5, alcényle C1-C5, benzyle, aryle ou hétéroaryle substitué et n vaut de 1 à 7. Ces composés ont été découverts et synthétisés, puis leur rôle d'inhibiteurs puissants de dopamine (DA) et de sérotonine (5-HT) et d'inhibiteurs de norépinéphrine a été confirmé. Ces composés sont notamment utilisés dans le traitement de pathologies ou de maladies dans lesquelles la modulation du système de neurotransmetteurs de monoamine impliquant la dopamine (DA), la sérotonine (5-HT) et la norépinéphrine joue un rôle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)