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PATENTSCOPE

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1. (WO2002000659) METHODES AMELIOREES DE SYNTHESE DE DERIVES D'HYPOXANTHINE 9-SUBSTITUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2002/000659 N° de la demande internationale : PCT/US2001/040908
Date de publication : 03.01.2002 Date de dépôt international : 08.06.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 28.11.2001
CIB :
C07D 233/90 (2006.01) ,C07D 473/30 (2006.01)
Déposants : GLASKY, Alvin[US/US]; US (UsOnly)
BOLLINGER, Heinrich[CH/CH]; CH (UsOnly)
MÜLLER, Hans, Rudolf[CH/CH]; CH (UsOnly)
NEOTHERAPEUTICS, INC.[US/US]; 157 Technology Drive Irvine, CA 92618, US (AllExceptUS)
Inventeurs : GLASKY, Alvin; US
BOLLINGER, Heinrich; CH
MÜLLER, Hans, Rudolf; CH
Mandataire : CULLMAN, Louis, C. ; Oppenheimer Wolff & Donnelly LLP Suite 700 840 Newport Center Drive Newport Beach, CA 92660, US
Données relatives à la priorité :
09/602,04823.06.2000US
Titre (EN) METHODS OF SYNTHESIS FOR 9-SUBSTITUTED HYPOXANTHINE DERIVATIVES
(FR) METHODES AMELIOREES DE SYNTHESE DE DERIVES D'HYPOXANTHINE 9-SUBSTITUES
Abrégé : front page image
(EN) An improved method of systhesis of a 9-substituted hypoxanthine derivative comprises the steps of: (1) reacting aminocyanacetamide with triethyl orthoformate to form an imidoester derivative of aminocyanacetamide; (2) forming a compound having a reactive amino group on a hydrocarbyl moiety, the hydrocarbyl moiety being linked through an amide group to a physiologically active moiety or an esterified derivative of a physiologically active moiety including therein an esterified benzoyl group; (3) reacting the imidoester with the compound having the reactive amino group on the hydrocarbyl moiety to form a derivative of 5-aminoimidazole-4-carboxamide substituted at the 1-position with a hydrocarbyl moiety linked through an amide group to a physiologically active moiety including therein an optionally esterified benzoyl group; (4) forming the six-membered heterocyclic ring of the purine moiety of the hypoxanthine by reacting the derivative of 5-aminoimidazole-4-carboxamide formed in step (3) with triethyl orthoformate to form a 9-substituted hypoxanthine compound substituted at the 9-position with a hydrocarbyl moiety linked through an amide group to a physiologically active moiety including therein an optionally esterified benzoyl group; and (5) hydrolyzing the ester of the optionally esterified group if present.
(FR) L'invention concerne une méthode améliorée de synthèse d'un dérivé d'hypoxanthine 9-substitué, qui consiste à: 1) réagir de l'aminocyanacétamide avec de l'orthoformate de triéthyle pour former un dérivé imidoester d'aminocyanacétamide; 2) former un composé comportant un groupe amino réactif sur un fragment hydrocarbyle, lequel fragment hydrocarbyle est lié par un groupe amide à un fragment physiologiquement actif ou à un dérivé estérifié d'un fragment physiologiquement actif comprenant un groupe benzoyle estérifié; 3) réagir l'imidoester avec le composé comportant le groupe amino réactif sur le fragment hydrocarbyle pour former un dérivé de 5-aminoimidazole-4-carboxamide substituté à la position1- présentant un fragment hydrocarbyle lié par un groupe amide à un fragment physiologiquement actif comprenant un groupe benzoyle éventuellement estérifié; 4) former le noyau hétérocyclique à six chaînons du fragment purique de l'hypoxanthine, par réaction du dérivé de 5-aminoimidazole-4-carboxamide formé à l'étape 3 avec l'orthoformate de triéthyle pour former un composé d'hypoxanthine substitué à la position 9- présentant un fragment hydrocarbyle lié par un groupe amide à un fragment physiologiquement actif comprenant un groupe benzoyle éventuellement estérifié; et 5) hydrolyser l'ester dudit groupe éventuellement estérifié lorsqu'il est présent.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)