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1. (WO2001077138) DERIVES DE 11$g(b)-PENTYLE- ET 11$g(b)-HEXYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE SUBSTITUES EN POSITION 8$g(b)
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/077138    N° de la demande internationale :    PCT/EP2001/004289
Date de publication : 18.10.2001 Date de dépôt international : 12.04.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    07.11.2001    
CIB :
C07J 1/00 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178 13353 Berlin (DE) (Tous Sauf US).
PETERS, Olaf [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
BRAEUER, Nico [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
HILLISCH, Alexander [AT/DE]; (DE) (US Seulement).
HEGELE-HARTUNG, Christa [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
FRITZEMEIER, Karl-Heinrich [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : PETERS, Olaf; (DE).
BRAEUER, Nico; (DE).
HILLISCH, Alexander; (DE).
HEGELE-HARTUNG, Christa; (DE).
FRITZEMEIER, Karl-Heinrich; (DE)
Données relatives à la priorité :
100 19 167.3 12.04.2000 DE
60/207,370 26.05.2000 US
Titre (DE) 8$g(b)-SUBSTITUIERTE-11$g(b)-PENTYL-UND 11$g(b)-HEXYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENDERIVATE
(EN) 8$g(b)-SUBSTITUTED-11$g(b)-PENTYL- AND 11$g(b)-HEXYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE 11$g(b)-PENTYLE- ET 11$g(b)-HEXYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE SUBSTITUES EN POSITION 8$g(b)
Abrégé : front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung beschreibt die neuen 8$g(b)-substituierten Estratriene der allgemeinen Formel (I), worin R2, R3, R6, R6", R7, R7", R14, R15, R15", R16, R16", R17 und R17" die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, R8 einen gerad- oder verzweigtkettigen, gegebenenfalls teilweise oder vollständig halogenierten Alkyl- oder Alkenylrest mit bis zu 5 Kohlenstoffatomen, einen Ethinyl- oder Prop-1-inylrest und R11 einen n-Pentyl- oder n-Hexylrest bedeutet, als pharmazeutische Wirkstoffe, die in vitro eine höhere Affinität an Estrogenrezeptorpräparationen von Rattenprostata als an Estrogenrezeptorpräparationen von Rattenuterus aufweisen und in vivo vorzugsweise eine präferentielle kontrazeptive Wirkung am Ovar entfalten, ohne den Uterus zu stimulieren, deren Herstellung, ihre therapeutische Anwendung und pharmazeutische Darreichungsformen, die die neuen Verbindungen enthalten. Die Erfindung beschreibt ferner die Verwendung von diesen Verbindungen zur Kontrazeption beim Mann sowie die Behandlung von gutartigen oder bösartigen proliferativen Erkrankungen des Ovars, wie z.B. Ovarialcarcinome, Granulosazelltumore.
(EN)The present invention relates to the novel 8$g(b)-substituted estradienes of general formula (I), wherein R2, R3, R6, R6", R7, R7", R14, R15, R15", R16, R16", R17 and R17" have the meanings given in the description, R8 means a straight-chain or branched-chain, optionally partially or entirely halogenated alkyl or alkenyl radical having up to 5 carbon atoms, an ethynyl or prop-1-inyl radical and R11 means an n-pentyl- or n-hexyl radical. Said estradienes are used as pharmaceutical active agents which, in vitro, are provided with a higher affinity of estrogen receptor preparations of rat prostate than of estrogen receptor preparations of rat uterus and, in vivo, preferably act in a preferential contraceptive manner on the ovary without stimulating the uterus. The invention also relates to the production thereof, the therapeutic use thereof and pharmaceutical administration forms which contain the novel compounds. The invention further relates to the use of said compounds for male contraception and to the use of non-malignant or malignant proliferate diseases of the ovary, such as ovarian carcinoma or granulosa cell tumours for instance.
(FR)La présente invention concerne les nouveaux estratriènes substitués en position 8$g(b) de formule générale (I), R2, R3, R6, R6", R7, R7", R14, R15, R15", R16, R16", R17 et R17" ayant la signification donnée dans le descriptif, R8 étant un reste alkyle ou alcényle linéaire ou ramifié, éventuellement partiellement ou entièrement halogéné, comportant jusqu"à 5 atomes de carbone, ou un reste éthinyle ou prop-1-inyle, et R11 étant un reste n-pentyle ou n-hexyle. Lesdits composés servent d"agents actifs pharmaceutiques présentant in vitro une affinité plus grande aux préparations de récepteurs d"oestrogène de prostate de rat qu"aux préparations de récepteurs d"oestrogène d"utérus de rat, et développant in vivo de préférence une action contraceptive sur l"ovaire sans stimuler l"utérus. L"invention concerne également la fabrication desdits composés, leur utilisation thérapeutique, et les formes d"administration thérapeutiques contenant ces composés. L"invention concerne par ailleurs l"utilisation desdits composés pour la contraception chez l"homme, ainsi que le traitement de maladies proliférantes bénignes ou malignes de l"ovaire, telles que les carcinomes ovariens et les tumeurs de la granulosa.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)