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1. (WO2001074793) THIAZOLES SUBSTITUES ET UTILISATION ASSOCIEE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INHIBITEUR-1 D'ACTIVATEUR DE PLASMINOGENE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2001/074793 N° de la demande internationale : PCT/US2001/010307
Date de publication : 11.10.2001 Date de dépôt international : 02.04.2001
CIB :
C07D 277/38 (2006.01) ,C07D 277/42 (2006.01)
Déposants : DHANOA, Dale, S.[US/US]; US (UsOnly)
RYAN, Declan, E.[IE/US]; US (UsOnly)
DECKMAN, Ingrid[US/US]; US (UsOnly)
SAPIENZA, Anthony[US/US]; US (UsOnly)
3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.[US/US]; Eagleview Corporate Center Suite 104 665 Stockton Drive Exton, PA 19341, US (AllExceptUS)
Inventeurs : DHANOA, Dale, S.; US
RYAN, Declan, E.; US
DECKMAN, Ingrid; US
SAPIENZA, Anthony; US
Mandataire : COVERT, John, M. ; Sterne, Kessler, Goldstein & Fox P.L.L.C. Suite 600 1100 New York Avenue, N.W. Washington, DC 20005-3934, US
Données relatives à la priorité :
60/194,50503.04.2000US
Titre (EN) SUBSTITUTED THIAZOLES AND THE USE THEREOF AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1
(FR) THIAZOLES SUBSTITUES ET UTILISATION ASSOCIEE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INHIBITEUR-1 D'ACTIVATEUR DE PLASMINOGENE
Abrégé : front page image
(EN) The present invention relates to the use of aminothiazole derivatives of Formula (I) of as inhibitors of PAI-1, and to novel classes of aminothiazole derivatives, their synthesis and their use as inhibitors of PAI-1. It has been discovered that compounds of Formula (I): or a solvate, hydrate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y, Ar1, Ar2, R1, R2, Z, m and n are described in the specification, inhibit plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1). These compounds can be used in the prophylaxis or for the treatment of thrombosis, angina pectoris, cerebral infarction, myocardial infarction, pulmonary infarction, intra-atrial thrombus in atrial fibrillation, deep venous thrombus, disseminated intravascular coagulation syndrome, diabetic complications, restenosis and stroke.
(FR) La présente invention concerne l'utilisation de dérivés d'aminothiazole de formule (I) en tant qu'inhibiteurs de PAI-1, ainsi que des nouvelles classes de dérivés d'aminothiazole, la synthèse et l'utilisation relatives en tant qu'inhibiteurs de PAI-1. On a trouvé que les composés de formule (I) ou un solvate, un hydrate ou un sel acceptable sur le plan pharmaceutique de ceci, dans laquelle Y, Ar1, Ar2, R1, R2, Z, m et n sont décrits dans la description, inhibent l'inhibiteur-1 (PAI-1) de l'activateur de plasminogène. Ces composés peuvent être utilisés dans la prophylaxie ou le traitement de la thrombose, de l'angine de poitrine, de l'infarctus cérébral, de l'infarctus du myocarde, de l'infarctus pulmonaire, du thrombus intra-artériel dans la fibrillation artérielle, du thrombus veineux profond, du syndrome de coagulation intravasculaire disséminée, de complications diabétiques, de resténose et de l'apoplexie.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)