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1. (WO2001072680) CHALCONES SUBSTITUEES EN TANT QUE COMPOSES THERAPEUTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/072680    N° de la demande internationale :    PCT/GB2001/001341
Date de publication : 04.10.2001 Date de dépôt international : 26.03.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    23.10.2001    
CIB :
A61K 31/12 (2006.01), A61K 31/15 (2006.01), A61K 31/222 (2006.01), C07C 69/017 (2006.01), C07C 251/40 (2006.01), C07C 305/24 (2006.01), C07F 9/12 (2006.01), G01N 33/574 (2006.01)
Déposants : CANCER RESEARCH VENTURES LIMITED [GB/GB]; 5 Alfred Place London WC1E 7EB (GB) (Tous Sauf US).
POTTER, Gerard, Andrew [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
BUTLER, Paul, Crispin [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WANOGHO, Elugba [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : POTTER, Gerard, Andrew; (GB).
BUTLER, Paul, Crispin; (GB).
WANOGHO, Elugba; (GB)
Mandataire : BRASNETT, Adrian; Mewburn Ellis 23 Kingsway London, Greater London WC2B 6HP (GB)
Données relatives à la priorité :
0007401.3 27.03.2000 GB
Titre (EN) SUBSTITUTED CHALCONES AS THERAPEUTIC COMPOUNDS
(FR) CHALCONES SUBSTITUEES EN TANT QUE COMPOSES THERAPEUTIQUES
Abrégé : front page image
(EN)This invention pertains to substituted chalcones, specifically substituted 1-(4-methoxyphenyl)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)prop-1-en-3-ones, which have therapeutic application, for example, as potent antiproliferative agents and antiinflammatory agents, and which have the formula (I) wherein: X is -H, -OH, -OC(=O)R3, -OS(=O)2OH, or -OP(=O)2(OH)2; Y is -H or a C1-4alkyl group; Z is -H or -OCH3; R1 is -H, a C1-4alkyl group, or C1-4fluoroalkyl group; R2 is -H, a C1-4alkyl group, or C1-4fluoroalkyl group; and, R3 is -H, a C1-6alkyl group, a C3-20 heterocyclyl group, or a C5-20aryl group; and pharmaceutically acceptable salts, esters, and protected forms thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, for both diagnosis and treatment of, for example, proliferative conditions, such as cancer, and inflammatory conditions.
(FR)L'invention concerne des chalcones substituées, de façon spécifique, 1-(4-méthoxyphényl)-3-(3-5-diméthoxyphényl)prop-1-en-3-ones substituées, exerçant un effet thérapeutique, par exemple, en tant qu'agents antiprolifératifs et anti-inflammatoires puissants, et qui sont représentées par la formule suivante: (I) dans laquelle: X représente -H, -OH, -OC(=O)R3, -OS(=O)2OH ou -OP(=O)2(OH)2; Y représente -H ou un groupe alkyle C1-C4; Z représente -H ou -OCH3; R1 représente -H, un groupe alkyle C1-C4 ou un groupe fluoroalkyle C1-C4; R2 représente -H, un groupe alkyle C1-C4 ou un groupe fluoroalkyle C1-C4; R3 représente -H, un groupe alkyle C1-C6, un groupe hétérocyclyle C3-C20 ou un groupe aryle C5-C20; leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, leurs esters et leurs formes protégées. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, ainsi que l'utilisation de ces composés et de ces compositions in vitro et in vivo, afin d'effectuer à la fois le diagnostic et le traitement, par exemple, de maladies prolifératives, telles que le cancer, et d'états inflammatoires.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)