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1. (WO2001072412) PROCEDE ET DISPOSITIF POUR ETUDIER LES INTERACTIONS MOLECULAIRES DE PRINCIPES ACTIFS, SOLIDES OU POUVANT ETRE MIS EN SUSPENSION, AVEC DES MOLECULES CIBLES PEPTIDIQUES OU PEPTOIDES LIEES A UNE PHASE SOLIDE, PAR L'INTERMEDIAIRE DE PLAQUES DE CAPILLAIRES PRESENTANT UNE GRANDE SURFACE INTERIEURE
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N° de publication : WO/2001/072412 N° de la demande internationale : PCT/EP2001/003530
Date de publication : 04.10.2001 Date de dépôt international : 28.03.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 29.10.2001
CIB :
B01J 19/00 (2006.01) ,C07B 61/00 (2006.01) ,C07K 1/04 (2006.01)
B TECHNIQUES INDUSTRIELLES; TRANSPORTS
01
PROCÉDÉS OU APPAREILS PHYSIQUES OU CHIMIQUES EN GÉNÉRAL
J
PROCÉDÉS CHIMIQUES OU PHYSIQUES, p.ex. CATALYSE, CHIMIE DES COLLOÏDES; APPAREILLAGE APPROPRIÉ
19
Procédés chimiques, physiques ou physico-chimiques en général; Appareils appropriés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
B
PROCÉDÉS GÉNÉRAUX DE CHIMIE ORGANIQUE; APPAREILS À CET EFFET
61
Autres procédés généraux
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
1
Procédés généraux de préparation de peptides
04
sur des supports
Déposants : FREY, Andreas[DE/DE]; DE (UsOnly)
HELFMANN, Jürgen[DE/DE]; DE (UsOnly)
SCHMIDT, Marcus, Alexander[DE/DE]; DE (UsOnly)
MÜLLER, Gerhard[DE/DE]; DE (UsOnly)
LASER- UND MEDIZIN-TECHNOLOGIE GMBH BERLIN[DE/DE]; Fabeckstr. 60-62 14195 Berlin, DE (AllExceptUS)
Inventeurs : FREY, Andreas; DE
HELFMANN, Jürgen; DE
SCHMIDT, Marcus, Alexander; DE
MÜLLER, Gerhard; DE
Mandataire : EISENFÜHR, SPEISER & PARTNER; Pacelliallee 43/45 14195 Berlin, DE
Données relatives à la priorité :
100 15 391.728.03.2000DE
200 05 738.328.03.2000DE
Titre (EN) METHOD AND DEVICE FOR INVESTIGATING SUBSTANCE LIBRARIES
(FR) PROCEDE ET DISPOSITIF POUR ETUDIER LES INTERACTIONS MOLECULAIRES DE PRINCIPES ACTIFS, SOLIDES OU POUVANT ETRE MIS EN SUSPENSION, AVEC DES MOLECULES CIBLES PEPTIDIQUES OU PEPTOIDES LIEES A UNE PHASE SOLIDE, PAR L'INTERMEDIAIRE DE PLAQUES DE CAPILLAIRES PRESENTANT UNE GRANDE SURFACE INTERIEURE
(DE) VERFAHREN UND VORRICHTUNG ZUM AUFBAU UND UNTERSUCHUNG VON SUBSTANZBIBLIOTHEKEN
Abrégé :
(EN) The aim of the invention is to investigate the bonding of substances to target molecules. This is achieved by means of a densely packed device wherein various target molecules are bonded in a large number of sample areas. Cross-contamination and evaporation need to be minimized. The active surface of the sample areas have to be maximized. The inventive solution resides in the use of carrier plates, containing densely packed capillary structures and having a very large inner surface despite small outer dimensions. 1000 times more molecules can be bonded than on a flat outer surface of a comparable size. Cross contamination is avoided by the lack of cross links between the capillaries. Evaporation is minimized by a small outer surface. After the inner surface of the capillaries has been silanized, peptides and peptidomimetics are synthesized in a locally targeted manner. The molecular interactions of components of the substance library with active substances in a solution or a suspension are investigated by means of a local resolution optical detection method. Handling, especially cleaning and covering with substances, is carried out in a simple manner by rinsing liquids through the capillary plate.
(FR) L'invention vise à créer un dispositif compact pour étudier la liaison de substances à des molécules cibles, ledit dispositif comportant de nombreuses zones d'échantillons dans lesquelles sont liées respectivement différentes molécules cibles. L'invention vise à également à minimiser les risques de contamination croisée et d'évaporation, et à accroître au maximum la surface active des zones d'échantillons. A cet effet, on utilise des plaques supports qui présentent une grande densité de structures capillaires et possèdent par conséquent une grande surface intérieure et de faibles dimensions extérieures. Par rapport à une surface extérieure plane, de dimension comparable, 1000 fois plus de molécules peuvent ainsi être liées. L'absence de liaisons transversales entre les capillaires empêche une contamination croisée, et la taille réduite de la surface extérieure minimise l'évaporation. Après silanisation de la surface intérieure des capillaires, des peptides et des analogues de peptides sont synthétisés sur cette dernière, avec une orientation locale. L'étude des interactions moléculaires de composants de la bibliothèque de substances avec des principes actifs en solution ou en suspension s'effectue par des procédés de détection optiques à résolution spatiale. La manipulation, notamment le nettoyage et la mise en place des substances, s'effectue facilement par rinçage de la plaque de capillaires au moyen de liquides.
(DE) Zur Untersuchung der Bindung von Substanzen an Zielmoleküle wird eine dichtgepackte Anordnung gesucht, bei der in vielen Probenarealen jeweils unterschiedliche Zielmoleküle gebunden sind. Eine Kreuzkontamination sowie die Verdunstung ist zu minimieren, die aktive Oberfläche der Probenareale zu maximieren. Die erfindungsgemässe Lösung besteht in der Verwendung von Trägerplatten, die eine dichte Packung von Kapillarstrukturen enthalten und somit eine sehr grosse innere Oberfläche bei kleinen äusseren Abmessungen besitzen. Hiermit können 1000-fach mehr Moleküle gebunden werden als an einer flachen äusseren Oberfläche vergleichbarer Grösse. Die Kreuzkontamination wird durch das Fehlen von Querverbindungen zwischen den Kapillaren verhindert, die Verdunstung durch eine kleine äussere Oberfläche minimiert. Nach Silanisierung der inneren Kapillaroberfläche werden darauf ortsgerichtet Peptide und Peptidomimetika synthetisiert. Die Untersuchung der molekularen Wechselwirkungen von Komponenten der Substanzbibliothek mit in Lösung oder Suspension befindlichen Wirkstoffen erfolgt durch ortsauflösende optische Detektionsverfahren. Die Handhabung, insbesondere Reinigung und Belegung mit Substanzen, geschieht einfach durch Durchspülen von Flüssigkeiten durch die Kapillarplatte.
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États désignés : JP, US
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)