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1. (WO2001021604) DERIVES DE PIPERAZINE SUBSTITUES, FABRICATION ET UTILISATION EN TANT QU'AGENTS PHARMACEUTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/021604    N° de la demande internationale :    PCT/EP2000/009146
Date de publication : 29.03.2001 Date de dépôt international : 19.09.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    06.04.2001    
CIB :
C07D 207/335 (2006.01), C07D 213/38 (2006.01), C07D 213/74 (2006.01), C07D 233/54 (2006.01), C07D 239/42 (2006.01), C07D 263/48 (2006.01), C07D 277/28 (2006.01), C07D 285/08 (2006.01), C07D 295/145 (2006.01), C07D 333/20 (2006.01), C07D 333/36 (2006.01)
Déposants : BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG [DE/DE]; 55218 Ingelheim/Rhein (DE) (Tous Sauf US).
LEHMANN-LINTZ, Thorsten [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
HECKEL, Armin [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
THOMAS, Leo [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
MARK, Michael [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : LEHMANN-LINTZ, Thorsten; (DE).
HECKEL, Armin; (DE).
THOMAS, Leo; (DE).
MARK, Michael; (DE)
Mandataire : LAUDIEN, Dieter; Boehringer Ingelheim GmbH, B Patente, 55216 Ingelheim/Rhein (DE)
Données relatives à la priorité :
199 45 594.5 23.09.1999 DE
Titre (DE) SUBSTITUIERTE PIPERAZINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS INHIBITOREN DES MIKROSOMALEN TRIGLYZERID-TRANSFERPROTEINS (MTP)
(EN) SUBSTITUTED PIPERAZINE DERIVATIVES, THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS INHIBITORS OF THE MICROSOMAL TRIGLYCERIDE-TRANSFER PROTEIN (MTP)
(FR) DERIVES DE PIPERAZINE SUBSTITUES, FABRICATION ET UTILISATION EN TANT QU'AGENTS PHARMACEUTIQUES
Abrégé : front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Piperazinderivate der allgemeinen Formel (I), in der n die Zahl 1, 2, 3, 4 oder 5, m die Zahl 2 oder 3, X eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung, ein Sauerstoffatom, eine Methylen-, Ethylen-, Imino- oder N-(C1-3-Alkyl)- iminogruppe, Ra eine substituierte Phenylgruppe oder Heteroarylgruppe, Rb und Rc unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder eine C1-3-Alkylgruppe und Rf und Rg, die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoffatom, C1-6-Alkylgruppen, C3-7-Cycloalkylgruppen, Phenyl, Heteroaryl, Phenyl-C1-3-alkyl-oder Heteroaryl-C1-3-alkylgruppen, Rf und Rg zusammen mit dem dazwischenliegenden Stickstoffatem eine 3- bis 7-gliedrige Cycloalkyleniminogruppe, wobei die Methylengruppe in Position 4 in eine 6- oder 7-gliedrigen Cycloalkenyleniminogruppe zusätzlich durch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom, durch eine Sulfinyl-, Sulfonyl-, Imino- oder-(C1-3-Alkyl)-iminogruppe ersetzt sein kann, bedeutet, deren Isomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze, welche wertvolle Inhibitoren des mikrosomalen Triglyzerid- Transferproteins (MTP) darstellen, diese Verbidungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung sowie deren Herstellung.
(EN)The invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula (I), in which: n represents the number 1, 2, 3, 4, or 5; m represents the number 2 or 3; X represents a carbon-carbon bond, an oxygen atom, a methylene group, an ethylene group, an imino group, or an N-(C1-3 alkyl)imino group; Ra represents a substituted phenyl group or heteroaryl group; Rb and Rc, independent of one another, represent a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group; Rf and Rg, which can be the same or different, represent a hydrogen atom, C1-6 alkyl groups, C3-7 cycloalkyl groups, phenyl, heteroaryl, phenyl C1-3 alkyl groups or heteroaryl C1-3 alkyl groups; Rf and Rg, together with the nitrogen atom located therebetween, represent a 3-member to 7-member cycloalkylene imino group, whereby the methylene group can be additionally replaced in position 4 located in a 6-member or 7-member cycloalkenylene imino group by an oxygen atom or sulfur atom, by a sulfinyl group, a sulfonyl group, an imino group or by an N-(C1-3 alkyl)imino group. The invention also relates to the isomers and salts of the inventive piperazine derivatives, in particular, to the physiologically compatible salts thereof which depict valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP). The invention additionally relates to medicaments containing these compounds, to the use thereof and to their production.
(FR)La présente invention concerne des dérivés de pipérazine substitués, de formule générale (I), dans laquelle Ra, Rb, Rc, Rf, Rg, ainsi que m, n et X possèdent la signification de la revendication 1, les isomères et les sels de ces dérivés, en particulier leurs sels physiologiquement acceptables, représentant des inhibiteurs précieux de la protéine de transfert de triglycérides microsomale (MTP), des produits pharmaceutiques contenant ces composés, leur utilisation, ainsi que leur fabrication.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)