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1. (WO2001021597) DERIVES THERAPEUTIQUES DE QUINAZOLINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/021597    N° de la demande internationale :    PCT/GB2000/003593
Date de publication : 29.03.2001 Date de dépôt international : 19.09.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    02.04.2001    
CIB :
C07D 239/94 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01)
Déposants : ASTRAZENECA AB [SE/SE]; S-151 85 Sodertalje (SE) (Tous Sauf US).
ASTRAZENECA UK LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London W1Y 6LN (GB) (MG only).
MORTLOCK, Andrew, Austen [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
KEEN, Nicholas, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : MORTLOCK, Andrew, Austen; (GB).
KEEN, Nicholas, John; (GB)
Mandataire : BRYANT, Tracey; Astrazeneca, Global Intellectual Property, Alderley Park, P.O. Box 272, Mereside, Macclesfield, Cheshire SK10 4GR (GB).
Global Intellectual Property, Patents; ASTRAZENECA AB, S-151 85 Södertälje (SE)
Données relatives à la priorité :
9922171.5 21.09.1999 GB
Titre (EN) THERAPEUTIC QUINAZOLINE DERIVATIVES
(FR) DERIVES THERAPEUTIQUES DE QUINAZOLINE
Abrégé : front page image
(EN)A compound of formula (I) or a salt, ester, amide or prodrug thereof; where X is O, or S, S(O), S(O)¿2? or NR?6¿ where R?6¿ is hydrogen of C¿1-6?alkyl; R?5¿ is an optionally substituted 6-membered aromatic ring containing at least one nitrogen atom, and R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ are independently selected from halogeno, cyano, nitro, C¿1-3?alkylsulphanyl, -N(OH)R?7¿-(wherein R?7¿ is hydrogen, or C¿1-3?alkyl), or R?9¿X?1¿-(wherein X?1¿represents a direct bond, -O-, -CH¿2?-, -OC(O), -C(O)-, -S-, -SO-, -SO¿2?-, -NR?10¿C(O)-, -C(O)NR?11¿-, -SO¿2?NR?12¿-, -NR?13¿SO¿2?- or NR?14¿-(wherein R?10¿, R?11¿, R?12¿, R?13¿ and R?14¿ each independently represents hydrogen, C¿1-3?alkyl or C¿1-3?alkoxyC¿2-3?alkyl), and R?9¿ is hydrogen, optionally substituted hydrocarbyl, optionally substituted heterocyclyl or optionally substituted alkoxy; provided that at least one of R?2¿ or R?3¿ is other than hydrogen. These compounds inhibit aurora 2 kinase and are useful in the preparation of medicaments for the treatment of proliferative disease such as cancer.
(FR)L'invention concerne un composé de la formule (I) ou un sel, un ester, un amide ou un promédicament de celui-ci. X représente O ou S, S(O), S(O)¿2? ou NR?6¿, R?6¿ étant hydrogène ou C¿1-6? alkyle; R?5¿ est éventuellement un cycle aromatique à 6 membres renfermant au moins un atome d'azote, R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ étant indépendamment choisis parmi halogène, cyano, nitro, C¿1-3? alkylsulphanyle, -N(OH)R?7¿- (R?7¿ représentant hydrogène ou C¿1-3? Alkyle), ou R?9¿X?1¿- (X?1¿ étant une liaison directe, -O-, -CH¿2?-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, SO¿2?-, -NR?10¿C(O)-, -C(O)NR?11¿-, -SO¿2?NR?12¿-, - NR?13¿SO¿2?- ou -NR?14¿- (R?10¿, R?11¿, R?12¿, R?13¿ et R?14¿ représentant chacun indépendamment hydrogène, C¿1-3? alkyle ou C¿1-3? alcoxy C¿2-3?alkyle), et R?9¿ est hydrogène, hydrocarbyle éventuellement substitué, hétérocyclyle éventuellement substitué ou alcoxy éventuellement substitué, pour autant qu'au moins R?2¿ ou R?3¿ soit autre que l'hydrogène. Ces composés, qui inhibent aurora 2 kinase, sont utiles pour préparer des médicaments destinés au traitement de maladie proliférante telle que le cancer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)