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1. (WO2001021197) SYNTHESE DE DERIVES DE L'INSULINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/021197    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/025870
Date de publication : 29.03.2001 Date de dépôt international : 21.09.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    20.04.2001    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), C07K 14/62 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION [US/US]; 210 Park Building, Salt Lake City, UT 84112 (US)
Inventeurs : LIU, Feng; (US).
KIM, Sung, Wan; (US).
BAUDYS, Miroslav; (US)
Mandataire : HOWARTH, Alan, J.; Clayton, Howarth & Cannon, P.C., P.O. Box 1909, Sandy, UT 84091-1909 (US)
Données relatives à la priorité :
09/400,942 22.09.1999 US
Titre (EN) SYNTHESIS OF INSULIN DERIVATIVES
(FR) SYNTHESE DE DERIVES DE L'INSULINE
Abrégé : front page image
(EN)A method for the 'one-pot' synthesis of insulin derivatives wherein insulin is modified at the $g(a)-amino group of the PheB1 residue is described. The method comprises protecting the $g(a)-amino group of the GlyA1 residue and the $g(e)-amino group of the LysB29 residue by reaction of insulin with a cyclic anhydride of a dicarboxylic acid in the presence of a tertiary amine. The protected insulin is then reacted with an activated hydrophilic compound, preferably an activated polynthylene glycol, resulting in a conjugate of the hydrophilic compound coupled to the PheB1 residue of insulin. The protecting groups are then removed from the conjugate under mild acidic conditions, and the resulting insulin derivative can be purified by conventional methods. Monosubstituted insulin derivatives wherein polyethylene glycol or derivatives thereof or glycosides are couple to the PheB1 residue of insulin are also described.
(FR)Cette invention concerne un procédé monotope de synthèse de dérivés de l'insuline selon laquelle l'insuline est modifiée au niveau du groupe $g(a)-amino du résidu PheB1. Ce procédé consiste à protéger le groupe $g(a)-amino du résidu GlyA1 et le groupe $g(e)-amino du résidu LysB29 en faisant réagir l'insuline avec un anhydride cyclique d'une acide dicarboxylique en présence d'un amine tertiaire. On déclenche ensuite une réaction entre l'insuline protégée et un composé hydrophile associé, de préférence un polyéthylène glycol activé, ce qui donne un conjugué du composé hydrophile couplé au résidu PheB1 de l'insuline. On retire ensuite les groupes de protection du conjugué en conditions faiblement acides. Le dérivé d'insuline ainsi obtenu peut être purifié par des procédés classiques. L'invention porte également sur des dérivés de l'insuline monosubstitués dans lesquels le polyéthylène glycol, des dérivés de ce composé ou des glycosides sont couplés au résidu PheB1 de l'insuline.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)