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1. (WO2001021135) CONJUGUES POLYMERES D'ARA-C ET DE DERIVES D'ARA-C
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/021135    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/025895
Date de publication : 29.03.2001 Date de dépôt international : 21.09.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    28.03.2001    
CIB :
A61K 47/48 (2006.01)
Déposants : ENZON, INC. [US/US]; 20 Kingsbridge Road, Piscataway, NJ 08854 (US)
Inventeurs : GREENWALD, Richard, B.; (US).
CHOE, Yun, Hwang; (US)
Mandataire : MERCANTI, Michael, N.; Roberts & Mercanti, L.L.P., EDC II, 105 Lock Street, Newark, NJ 07103 (US)
Données relatives à la priorité :
09/404,075 23.09.1999 US
Titre (EN) POLYMER CONJUGATES OF ARA-C AND ARA-C DERIVATIVES
(FR) CONJUGUES POLYMERES D'ARA-C ET DE DERIVES D'ARA-C
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is directed to polymeric-prodrug transport forms of formula: (I) wherein: G is a linear or branched, terminally functionalized polymer residue; Y¿1? is O, S, or NR¿1?; M is X or Q; wherein X is an electron withdrawing group and Q is a moiety containing a free electron pair positioned three to six atoms from C(=Y¿1?); B is (1) or (2); R¿1-5? are independently selected from the group consisting of hydrogen, C¿1-6? alkyls, C¿3-12? branched alkyls, C¿3-8? cycloalkyls, C¿1-6? substituted alkyls, C¿3-8? substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C¿1-6? heteroalkyls, substituted C¿1-6? heteroalkyls; R¿6? is OR¿7? or N¿3?, NH¿2?, NO¿2?, or CN, where R¿7? is selected from the same group which defines R¿1-5?; R¿8-9? are independently selected from the group consisting of hydrogen, fluro, chloro, bromo, iodo, or R¿6?; and a and n are each independently zero or a positive integer. Methods of forming and methods of treating using the polymeric-prodrug transport forms disclosed herein are also disclosed.
(FR)La présente invention concerne des structures polymères de transport de pro-médicaments représentées par la formule (I). Dans ladite formule, G est un résidu polymère linéaire ou ramifié, à terminaison fonctionnelle; Y¿1? est O, S, ou NR¿1?; M est X ou Q; X étant un groupe électronégatif et Q une fraction renfermant une paire d'électrons libres éloignée de trois à six atomes par rapport à C(=Y¿1?); B est (1) ou (2); R¿1-5? sont indépendamment hydrogène, alkyles en C¿1-6?, alkyles ramifiés en C¿3-12?, cycloalkyles en C¿3-8?, alkyles substitués en C¿1-6?, cycloalkyles substitués en C¿3-8?, aryles, aryles substitués, aralkyles, hétéroalkyles en C¿1-6?, hétéroalkyles substitués en C¿1-6?; R¿6? est OR¿7? ou N¿3?, NH¿2?, NO¿2?, ou CN ou R¿7? est pris dans le même groupe que celui qui définit R¿1-5?, R¿8-9? sont indépendamment hydrogène, fluoro, chloro, bromo, iodo, ou R¿6?; et a et n sont chacun indépendamment zéro ou un entier positif. Cette invention concerne également des procédés d'obtention de structures polymères de transport de promédicaments et des méthodes de traitement s'y rapportant.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)