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1. (WO2001017956) DERIVES DE N-PHENYL 2-HYDROXY-2-METHYL-3,3,3-TRIFLUOROPROPANAMIDE SUBSTITUES DESTINES A AUGMENTER L'ACTIVITE DE PYRUVATE DESHYDROGENASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/017956    N° de la demande internationale :    PCT/GB2000/003314
Date de publication : 15.03.2001 Date de dépôt international : 30.08.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.03.2001    
CIB :
C07C 317/42 (2006.01), C07C 317/44 (2006.01), C07C 317/50 (2006.01), C07C 323/65 (2006.01), C07D 295/135 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01)
Déposants : ASTRAZENECA AB [SE/SE]; S-151 85 Sodertalje (SE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW only).
ASTRAZENECA UK LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London W1Y 6LN (GB) (MG only).
BUTLIN, Roger, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
PEASE, Janet, Elizabeth [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
BLOCK, Michael, Howard [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
NOWAK, Thorsten [DE/GB]; (GB) (US Seulement).
BURROWS, Jeremy, Nicholas [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BUTLIN, Roger, John; (GB).
PEASE, Janet, Elizabeth; (GB).
BLOCK, Michael, Howard; (GB).
NOWAK, Thorsten; (GB).
BURROWS, Jeremy, Nicholas; (GB)
Mandataire : BRYANT, Tracey; AstraZeneca, Global Intellectual Property, Alderley Park, P.O. Box 272, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4GR (US)
Données relatives à la priorité :
9920814.2 04.09.1999 GB
0006641.5 21.03.2000 GB
Titre (EN) SUBSTITUTED N-PHENYL 2-HYDROXY-2-METHYL-3,3,3-TRIFLUOROPROPANAMIDE DERIVATIVES WHICH ELEVATE PYRUVATE DEHYDROGENASE ACTIVITY
(FR) DERIVES DE N-PHENYL 2-HYDROXY-2-METHYL-3,3,3-TRIFLUOROPROPANAMIDE SUBSTITUES DESTINES A AUGMENTER L'ACTIVITE DE PYRUVATE DESHYDROGENASE
Abrégé : front page image
(EN)A compound of formula (I) wherein: n is 1 or 2; R?1¿ is chloro, fluoro, bromo, methyl or methoxy; R?2¿ is as defined within; R?3¿ is as defined within; and R?4¿ is hydrogen or fluoro; or a pharmaceutically acceptable salt or an in vivo hydrolysable ester thereof is described. The use of compounds of formula (I) in the production of an elevation of PDH activity in a warm-blooded animal such as a human being are also described. Pharmaceutical compositions, methods and processes for preparation of compounds of formula (I) are detailed.
(FR)L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un ester hydrolysable in vivo dudit composé. Dans ladite formule: n vaut 1 ou 2; R?1¿ représente chloro, fluoro, bromo, méthyl ou méthoxy; R?2¿ est défini dans le descriptif; R?3¿ est défini dans le descriptif; et R?4¿ représente hydrogène ou fluoro. L'invention concerne également l'utilisation de composés représentés par la formule (I) dans l'obtention d'une élévation de l'activité PDH dans un animal à sang chaud tel qu'un être humain. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques, des méthodes et des procédés de préparation de composés représentés par la formule (I).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)