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1. (WO2001016162) PROCEDE DE PRODUCTION DE PEPTIDOMIMETIQUES CYCLIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/016162    N° de la demande internationale :    PCT/DE2000/002982
Date de publication : 08.03.2001 Date de dépôt international : 28.08.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    20.03.2001    
CIB :
C07K 1/107 (2006.01), C07K 7/02 (2006.01), C07K 7/06 (2006.01), C07K 7/50 (2006.01), C07K 7/54 (2006.01), C07K 7/64 (2006.01)
Déposants : CHEMOTOPIX GMBH [DE/DE]; Rudower Chaussee 29, D-12489 Berlin (DE) (Tous Sauf US).
SCHARN, Dirk [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
GERMEROTH, Lothar [DE/CH]; (CH) (US Seulement).
WENSCHUH, Holger [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : SCHARN, Dirk; (DE).
GERMEROTH, Lothar; (CH).
WENSCHUH, Holger; (DE)
Mandataire : SCHUBERT, Klemens; Joachimstrasse 9, D-10119 Berlin (DE)
Données relatives à la priorité :
199 42 624.4 28.08.1999 DE
Titre (DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ZYKLISCHEN PEPTIDOMIMETIKA
(EN) METHOD FOR PRODUCING CYCLIC PEPTIDOMIMETICS
(FR) PROCEDE DE PRODUCTION DE PEPTIDOMIMETIQUES CYCLIQUES
Abrégé : front page image
(DE)Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Synthese von zyklischen Peptiden oder Peptidomimetika durch sequentielle nukleophile Substitutionen an mehrfachhalogenierten Aromaten. Das Verfahren besitzt die folgenden Schritte: (i) ein lineares Peptid oder Peptidomimetikum mit einer freien nukleophilen Funktionalität, wobei die nukleophile Funktionalität ein Alkohol, Thiol oder Amin ist, wird mit den Aromaten im Sinne einer einfachen nukleophilen aromatischen Substitution umgesetzt, (ii) die Schutzgruppe einer weiteren nukleophilen Funktionalität am gleichen Peptid oder Peptidomimetikum wird selektiv gespalten, wobei die freigesetzte nukleophile Funktionalität ein Alkohol, Thiol oder Amin ist, und (iii) Zyklisierung durch Zusetzen eines tertiären Amins oder einer anderen Base, wobei die Zyklisierung durch nukleophile aromatische Substitution eines weiteren Halogenatoms des am peptidgebundenen Halogenaromaten durch die freigesetzte nukleophile Funktionalität erfolgt.
(EN)The invention relates to a method for the synthesis of cyclic peptides or peptidomimetics by means of sequential nucleophile substitutions on polyhalogenated aromatics. The method comprises the following steps: (i) A linear peptide or peptidomimetic with a free nucleophile functionality is reacted with the aromatic in the sense of a simple nucleophile aromatic substitution, whereby the nucleophile functionality is an alcohol, thiol or amine. (ii) The protective group of an additional nucleophile functionality is selectively split at the same peptide or peptidomimetic, whereby the released nucleophile functionality is an alcohol, thiol or amine and (iii) cyclisation is carried out by adding a tertiary amine or another base, whereby cyclisation is carried out by means of nucleophile aromatic substitution of an additional halogen atom of the halogen aromatic by the released nucleophile functionality, said halogen aromatic being bound to the peptide.
(FR)L'invention concerne un procédé de synthèse de peptides ou de peptidomimétiques cycliques par substitutions séquentielles nucléophiles au niveau d'aromatiques polyhalogénés. Ledit procédé comprend les étapes suivantes: (i) on fait réagir un peptide ou un peptidomimétique linéaire présentant une fonctionnalité nucléophile libre, laquelle peut être un alcool, un thiol ou une amine, avec l'aromatique pour obtenir une substitution simple nucléophile aromatique; (ii) une autre fonctionnalité nucléophile est séparée de façon sélective au niveau du même peptide ou du même peptidomimétique, la fonctionnalité nucléophile libérée étant un alcool, un thiol ou une amine; et (iii) on procède à une cyclisation par addition d'une amine tertiaire ou d'une autre base, cette cyclisation se faisant par substitution nucléophile aromatique d'un autre atome d'halogène de l'aromatique halogéné lié au peptide, par la fonctionnalité nucléophile libérée.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)