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1. (WO2001016106) FORMULATION DE BENZAMIDE A ACTIVITE INHIBITRICE D'HISTONE DEACETYLASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/016106    N° de la demande internationale :    PCT/EP2000/008421
Date de publication : 08.03.2001 Date de dépôt international : 29.08.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.03.2001    
CIB :
C07D 213/30 (2006.01), C07D 213/65 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin (DE) (Tous Sauf US).
ISHIBASHI, Masahiko [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SAKABE, Masahiro [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SAKAI, Ikuo [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SUZUKI, Tsuneji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
ANDO, Tomoyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : ISHIBASHI, Masahiko; (JP).
SAKABE, Masahiro; (JP).
SAKAI, Ikuo; (JP).
SUZUKI, Tsuneji; (JP).
ANDO, Tomoyuki; (JP)
Mandataire : DÖRRIES, FRANK-MOLNIA & POHLMAN; Triftstrasse 13, D-80538 München (DE)
Données relatives à la priorité :
11/242444 30.08.1999 JP
Titre (EN) BENZAMIDE FORMULATION WITH HISTONE DEACETYLASE INHIBITOR ACTIVITY
(FR) FORMULATION DE BENZAMIDE A ACTIVITE INHIBITRICE D'HISTONE DEACETYLASE
Abrégé : front page image
(EN)There are provided pharmaceutical formulations with improved oral absorptivity and injections that contain, as active ingredients, high concentrations of benzamide derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, which are useful as histone deacetylase inhibitors. A pharmaceutical solution is prepared by dissolving a benzamide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof in an organic solvent and/or acidic liquid, and a pharmaceutical formulation is prepared by adding a surfactant, an acidic substance and/or a polyethylene glycol. The present invention has enabled dissolution of benzamide derivatives or their pharmaceutically acceptable salts at high concentrations, to prepare practical injections and oral liquid formulations and improve absorptivity with oral administration.
(FR)La présente invention concerne des formulations pharmaceutiques à absorptivité orale améliorée et des formulations injectables qui contiennent, comme principe actif, des concentrations élevées de dérivés benzamide et de leurs sels, acceptables sur le plan pharmaceutique, qui sont utiles en tant qu'inhibiteurs d'histone déacétylase. La préparation d'une solution pharmaceutique consiste à dissoudre un dérivé benzamide, ou un de ses sels acceptable sur le plan pharmaceutique, dans un solvant organique et/ou dans un liquide acide, et une formulation pharmaceutique consiste à y ajouter un agent tensioactif, une substance acide et/ou un polyéthylène glycol. La présente invention permet la dissolution de dérivés benzamide, ou de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, à des concentrations élevées, afin de préparer des injections pratiques et des formulations liquides orales et permet d'améliorer l'absorptivité lors d'administration orale.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)