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1. (WO2001009081) SYNTHESE PARALLELE EN PHASE SOLIDE D'AMINES TERTIAIRES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/009081    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/021225
Date de publication : 08.02.2001 Date de dépôt international : 03.08.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    27.02.2001    
CIB :
C07B 61/00 (2006.01), C07C 209/40 (2006.01), C07C 211/17 (2006.01), C07C 211/27 (2006.01), C07C 213/02 (2006.01), C07C 213/08 (2006.01), C07C 249/08 (2006.01)
Déposants : ACADIA PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 3911 Sorento Valley Boulevard, San Diego, CA 92121 (US) (Tous Sauf US).
ANDERSSON, Carl, M. [SE/DK]; (DK) (US Seulement).
GUSTAFSSON, Magnus [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
OLSSON, Kent, Roger, I. [SE/SE]; (SE) (US Seulement)
Inventeurs : ANDERSSON, Carl, M.; (DK).
GUSTAFSSON, Magnus; (SE).
OLSSON, Kent, Roger, I.; (SE)
Mandataire : MCPAUL, Georgina, M.; Pillsbury Winthrop LLP, 50 Fremont Street, San Francisco, CA 94105 (US)
Données relatives à la priorité :
60/146,978 03.08.1999 US
Titre (EN) SOLID PHASE PARALLEL SYNTHESIS OF TERTIARY AMINES
(FR) SYNTHESE PARALLELE EN PHASE SOLIDE D'AMINES TERTIAIRES
Abrégé : front page image
(EN)Described is method for preparing tertiary amines comprising sequential, exhaustive alkylation of a hydroxylamine derivative and cleavage of the O-N bond using the following steps: (a) reacting the hydroxylamine derivative with an alkylating agent or with a carbonyl compound to form an oxime intermediate; (b) reacting the oxime intermediate with a reducing agent to produce an alkylated derivative; (c) reacting the alkylated derivative with an alkylating agent or a carbonyl compound in the presence of a reducing agent to produce a dialkylated derivative; (d) reacting the dialkylated derivative with an alkylating agent to produce a quaternized derivative; (e) reacting the quaternized derivative with a reagent causing cleavage of the O-N bond to produce a tertiary amine.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'amines tertiaires comprenant l'alkylation séquentielle et exhaustive d'un dérivé d'hydroxalamine et le clivage d'une liaison O-N consistant : (a) à faire réagir le dérivé d'hydroxalamine avec un agent d'alkylation ou un composé carbonyle de manière à former un intermédiaire d'oxime, (b) à faire réagir cet intermédiaire d'oxime avec un agent de réduction de manière à produire un dérivé alcoylé, (c) à faire réagir ce dérivé alcoylé avec un agent d'alkylation ou un composé carbonyle en présence d'un agent de réduction de manière à produire un dérivé dialkylé, (d) à faire réagir ce dérivé dialkylé avec un agent d'alkylation de manière à produire un dérivé issu d'une quaternarisation, (e) à faire réagir ce dérivé issu d'une quaternarisation avec un réactif causant le clivage de la liaison O-N de manière à produire une amine tertiaire.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)