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1. WO2001005773 - CONJUGATS DE BLOQUEURS DU CANAL SODIQUE ET PROCEDES D'UTILISATION

Numéro de publication WO/2001/005773
Date de publication 25.01.2001
N° de la demande internationale PCT/US2000/019775
Date du dépôt international 19.07.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 15.01.2001
CIB
C07D 241/26 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles 
10comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
24Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
26avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 11/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
12Mucolytics
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 241/26
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
241Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
02not condensed with other rings
10having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
14with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
24Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
26with nitrogen atoms directly attached to ring carbon atoms
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Déposants
  • THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL [US]/[US] (AllExceptUS)
  • BOUCHER, Richard, C., Jr. [US]/[US]
Inventeurs
  • BOUCHER, Richard, C., Jr.
Mandataires
  • MYERS BIGEL SIBLEY SAJOVEC, P.A.
Données relatives à la priorité
09/618,97819.07.2000US
60/144,47919.07.1999US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CONJUGATES OF SODIUM CHANNEL BLOCKERS AND METHODS OF USING THE SAME
(FR) CONJUGATS DE BLOQUEURS DU CANAL SODIQUE ET PROCEDES D'UTILISATION
Abrégé
(EN)
Compounds of the general formula P1-L-P2; wherein 'P1' is a pyrazinoylguanidine sodium channel blocker, 'L' is a linking group, and 'P2' is either (i) a pyrazinoylguanidine sodium channel blocker or (ii) a P2Y2 receptor agonist, are disclosed. Pharmaceutical formulations containing the same and methods of use thereof to hydrate mucosal surfaces such as airway mucosal surfaces are also disclosed.
(FR)
Cette invention a trait à des composés correspondant à la formule générale P1-L-P2 dans laquelle P1 représente un bloqueur de canal sodique à base de pyrazinoylguanidine, L représente un groupe de liaison et P2 représente, soit un bloqueur de canal sodique à base de pyrazinoylguanidine, soit un agoniste du récepteur de P2Y2. Elle concerne également des formulations pharmaceutiques contenant ces composés et leurs méthodes d'utilisation afin d'hydrater des muqueuses telles que celles des voies aériennes.
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