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1. (WO2001004117) INHIBITEURS DE PROTEASE HETEROARYLE ET AGENTS D'IMAGERIE DIAGNOSTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/004117    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/040332
Date de publication : 18.01.2001 Date de dépôt international : 07.07.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    31.01.2001    
CIB :
C07D 213/76 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; Eagleview Corporate Center, Suite 104, 665 Stockton Drive, Exton, PA 19341 (US)
Inventeurs : PAN, Wenxi; (US).
LU, Tianbao; (US).
SOLL, Richard, M.; (US).
TOMCZUK, Bruce, E.; (US)
Mandataire : COVERT, John, M.; Sterne, Kessler, Goldstein & Fox P.L.L.C., Suite 600, 1100 New York Avenue, N.W., Washington, DC 20005-3934 (US)
Données relatives à la priorité :
60/142,929 09.07.1999 US
Titre (EN) HETEROARYL PROTEASE INHIBITORS AND DIAGNOSTIC IMAGING AGENTS
(FR) INHIBITEURS DE PROTEASE HETEROARYLE ET AGENTS D'IMAGERIE DIAGNOSTIQUE
Abrégé : front page image
(EN)Ketothiazole alkoxyguanidine and aminoguanidine analogs are described, including compounds of formula (I) wherein X is O or NR?9¿ and Het, A, R?1¿, R?7¿, R?8¿, R?12¿, R?13¿, R?a¿, R?b¿, R?c¿, Z, m and n are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin. Also described are methods for preparing such compounds. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging of thrombi.
(FR)L'invention concerne des analogues de cétothiazole alcoxyguanidine et amidoguanidine, y compris des composés représentés par la formule (I) dans laquelle X représente O ou NR?9¿ et Het, A, R?1¿, R?7¿, R?8¿, R?12¿, R?13¿, R?a¿, R?b¿, R?c¿, Z, m et n sont spécifiés dans la demande, ainsi que des hydrates, solvates ou des sels de ces composés acceptables du point de vue pharmaceutique, ces composés inhibant des enzyme protéolytiques telles que la thrombine. L'invention concerne également des méthodes de préparation de ces composés. Les composés selon l'invention constituent des inhibiteurs puissants de protéases, notamment de sérine protéases de type trypsine, telles que la chymotrypsine, la trypsine, la thrombine, la plasmine et le facteur Xa. Certains de ces composés possèdent une activité antithrombotique par inhibition directe, sélective de la thrombine. L'invention concerne également une composition destinée à inhiber la perte de plaquettes sanguines, la formation d'agrégations plaquettaires, la formation de fibrine, la formation de thrombus et la formation d'emboles chez un mammalien, cette composition contenant un composé selon l'invention dans un excipient acceptable du point de vue pharmaceutique. Les composés selon l'invention peuvent aussi s'utiliser comme anticoagulants incorporés ou physiquement liés à des matières s'utilisant dans la fabrication d'appareils utilisés pour le prélèvement, la circulation et le stockage du sang tels que des cathéters, des appareils de dialyse du sang, des seringues et des tubes de prélèvement sanguin, des conduits et prothèses endovasculaires. En outre, les composés peuvent être marqués de manière à être détectables, et utilisés pour une imagerie in vivo de thrombus.
États désignés : CA.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)