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1. (WO2001004088) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'AMILINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/004088    N° de la demande internationale :    PCT/JP2000/004588
Date de publication : 18.01.2001 Date de dépôt international : 10.07.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    10.07.2000    
CIB :
C07C 335/32 (2006.01), C07D 295/135 (2006.01)
Déposants : CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 5-1, Ukima 5-chome, Kita-ku, Tokyo 115-8543 (JP) (Tous Sauf US).
SHIMIZU, Hitoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KIMURA, Nobuaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
ISHII, Megumi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SHIMIZU, Hitoshi; (JP).
KIMURA, Nobuaki; (JP).
ISHII, Megumi; (JP)
Mandataire : SHAMOTO, Ichio; Yuasa and Hara, Section 206, New Ohtemachi Building, 2-1, Ohtemachi 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 100-0004 (JP)
Données relatives à la priorité :
11/195438 09.07.1999 JP
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANILINE DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'AMILINE
Abrégé : front page image
(EN)A process for preparing hydrochlorides of compounds of general formula (2): (wherein R¿1? is lower alkyl; R¿4? and R¿5? are each hydrogen or the like; Y¿1?, Y¿2?, Y¿3? and Y¿4? are each hydrogen or the like; and n is 0 or 1), characterized by converting a compound of general formula (1): (wherein X is halogeno) into a phthalimide, conducting the deblocking of the phthalimido group, conducting both the conversion of the resulting amino group into a carbamate group and the reduction of the nitro group in one pot, conducting both the conversion of the obtained compound into an acylthiourea and the hydrolysis of the resulting compound in one pot, alkylating the resulting thiourea group, removing the amino-protecting group with hydrochloric acid and an alcohol, and then crystallizing the resulting compound by the addition of an organic solvent without the removal of the hydrochloric acid and the alcohol. This process permits reduction in the number of steps as compared with those of the prior art, improvement in the working atmosphere by virtue of the use of safer reagents and solvents, enhancement in the safeness of working, and so on, thus being useful as an industrial process.
(FR)Cette invention concerne un procédé de préparations d'hydrochlorures de composés correspondant à la formule générale (2) où R¿1? représente alkyle inférieur. R¿4? et R¿5? représentent chacun hydrogène ou analogue, Y¿1?, Y¿2?, Y¿3? et Y¿4? représentent chacun hydrogène ou analogue, tandis que n est égal à 0 ou 1. Ce procédé se caractérise en ce que l'on transforme un composé correspondant à la formule générale (2), où X représente halogéno, en un phtalimide. On effectue ensuite le déblocage du groupe phtalimide. On effectue ensuite tant la transformation du groupe amino résultant en un groupe carbamate que la réduction du groupe nitro dans un même pot, on alkyle le groupe thio-urée résultant, n retire le groupe de protection amino à l'aide d'acide chlorhydrique et d'un alcool, puis on cristallise le composé résultant en ajoutant un solvant organique sans retirer l'acide chlorhydrique ni l'alcool. Ce procédé permet d'effectuer une réduction dans un certain nombre d'étapes par rapport aux procédés précédents, d'améliorer l'atmosphère de travail grâce à l'utilisation de réactifs et de solvants plus sûrs, d'améliorer la sécurité du travail, etc., ce qui permet de l'utiliser dans des processus industriels.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)