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1. WO2001000670 - PEPTIDES MODIFIES BH3

Numéro de publication WO/2001/000670
Date de publication 04.01.2001
N° de la demande internationale PCT/US2000/017283
Date du dépôt international 23.06.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 25.01.2001
CIB
A61K 38/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
C07K 14/47 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
14Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
435provenant d'animaux; provenant d'humains
46provenant de vertébrés
47provenant de mammifères
CPC
A61K 38/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07K 14/4747
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
14Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435from animals; from humans
46from vertebrates
47from mammals
4701not used
4747Apoptosis related proteins
Déposants
  • SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES, S.A.S. [FR]/[FR] (AllExceptUS)
  • MORGAN, Barry, A. [US]/[US] (UsOnly)
  • PREVOST, Gregoire [FR]/[FR] (UsOnly)
  • COTTER, Thomas, G. [IE]/[IE] (UsOnly)
  • FINNEGAN, Nicola [IE]/[IE] (UsOnly)
Inventeurs
  • MORGAN, Barry, A.
  • PREVOST, Gregoire
  • COTTER, Thomas, G.
  • FINNEGAN, Nicola
Mandataires
  • TSAO, Y., Rocky
Données relatives à la priorité
60/141,02725.06.1999US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) BH3 MODIFIED PEPTIDES
(FR) PEPTIDES MODIFIES BH3
Abrégé
(EN)
The present invention is directed to a peptide of formula (I), as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising said peptide of formula (I), and the use thereof to restore apoptosis in human tumor cells. A compound of formula (I) of the present invention is R-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-NHR1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein, R is (C1-C5)acyl; A1 is absent or an aliphatic amino acid; A2 is absent or is selected from the group consisting of Gly, Ala, Ser, Thr and Asn; A3 and A4 are each absent or are each a coded amino acid; A5 is an aliphatic amino acid; A6 is Ala or a basic amino acid; A7 is selected from the group consisting of Ile, Leu, Val, Ser, Thr, Lys and Arg; A8 is an aliphatic amino acid; A9 is Gly; A10 and A11 are each independently Asp or Glu; A12 is an aliphatic amino acid Ile, Leu, Met and Val; A13 is Asp, Glu or Asn; A14 and A15 are each independently absent or selected from the group consisting of Ile, Leu, Val, Met, Ser, Thr, Asn, Lys and Arg; and R1 is (C1-C5)alkyl.
(FR)
La présente invention se rapporte à un peptide représenté par la formule (I), définie dans la description associée, ou à un sel pharmaceutiquement acceptable de ce peptide, à des compositions pharmaceutiques comportant ledit peptide de formule (I) et à l'utilisation de ces compositions pour restaurer l'apoptose dans des cellules tumorales humaines. Le composé de formule (I) de la présente invention est R-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-NHR1 ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, où R est acyle (C1-C5); A1 est absent ou un acide aminé aliphatique; A2 est absent ou est sélectionné dans le groupe constitué par Gly, Ala, Ser, Thr et Asn; A3 et A4 sont chacun absents ou sont chacun un acide aminé codé; A5 est un acide aminé aliphatique; A6 est Ala ou un acide aminé basique; A7 est sélectionné dans le groupe constitué par Ile, Leu, Val, Ser, Thr, Lys et Arg; A8 est un acide aminé aliphatique; A9 est Gly; A10 et A11 sont chacun indépendamment Asp ou Glu; A12 est un acide aminé aliphatique Ile, Leu Met et Val; A13 est Asp, Glu ou Asn; A14 et A15 sont chacun indépendamment absent ou sélectionné dans le groupe constitué par Ile, Leu, Val, Met, Ser, Thr, Asn, Lys et Arg; et R1 est alkyle (C1-C5).
Également publié en tant que
NO20016188
US09980950
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