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1. (WO2001000670) PEPTIDES MODIFIES BH3
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/000670    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/017283
Date de publication : 04.01.2001 Date de dépôt international : 23.06.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    25.01.2001    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 14/47 (2006.01)
Déposants : SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES, S.A.S. [FR/FR]; 51, 53, rue du Docteur Blanche, F-75016 Paris (FR) (Tous Sauf US).
MORGAN, Barry, A. [US/US]; (US) (US Seulement).
PREVOST, Gregoire [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
COTTER, Thomas, G. [IE/IE]; (IE) (US Seulement).
FINNEGAN, Nicola [IE/IE]; (IE) (US Seulement)
Inventeurs : MORGAN, Barry, A.; (US).
PREVOST, Gregoire; (FR).
COTTER, Thomas, G.; (IE).
FINNEGAN, Nicola; (IE)
Mandataire : TSAO, Y., Rocky; Fish & Richardson P.C., 225 Franklin Street, Boston, MA 02110-2804 (US)
Données relatives à la priorité :
60/141,027 25.06.1999 US
Titre (EN) BH3 MODIFIED PEPTIDES
(FR) PEPTIDES MODIFIES BH3
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is directed to a peptide of formula (I), as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising said peptide of formula (I), and the use thereof to restore apoptosis in human tumor cells. A compound of formula (I) of the present invention is R-A?1¿-A?2¿-A?3¿-A?4¿-A?5¿-A?6¿-A?7¿-A?8¿-A?9¿-A?10¿-A?11¿-A?12¿-A?13¿-A?14¿-A?15¿-NHR?1¿ or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein, R is (C¿1?-C¿5?)acyl; A?1¿ is absent or an aliphatic amino acid; A?2¿ is absent or is selected from the group consisting of Gly, Ala, Ser, Thr and Asn; A?3¿ and A?4¿ are each absent or are each a coded amino acid; A?5¿ is an aliphatic amino acid; A?6¿ is Ala or a basic amino acid; A?7¿ is selected from the group consisting of Ile, Leu, Val, Ser, Thr, Lys and Arg; A?8¿ is an aliphatic amino acid; A?9¿ is Gly; A?10¿ and A?11¿ are each independently Asp or Glu; A?12¿ is an aliphatic amino acid Ile, Leu, Met and Val; A?13¿ is Asp, Glu or Asn; A?14¿ and A?15¿ are each independently absent or selected from the group consisting of Ile, Leu, Val, Met, Ser, Thr, Asn, Lys and Arg; and R?1¿ is (C¿1?-C¿5?)alkyl.
(FR)La présente invention se rapporte à un peptide représenté par la formule (I), définie dans la description associée, ou à un sel pharmaceutiquement acceptable de ce peptide, à des compositions pharmaceutiques comportant ledit peptide de formule (I) et à l'utilisation de ces compositions pour restaurer l'apoptose dans des cellules tumorales humaines. Le composé de formule (I) de la présente invention est R-A?1¿-A?2¿-A?3¿-A?4¿-A?5¿-A?6¿-A?7¿-A?8¿-A?9¿-A?10¿-A?11¿-A?12¿-A?13¿-A?14¿-A?15¿-NHR?1¿ ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, où R est acyle (C¿1?-C¿5?); A?1¿ est absent ou un acide aminé aliphatique; A?2¿ est absent ou est sélectionné dans le groupe constitué par Gly, Ala, Ser, Thr et Asn; A?3¿ et A?4¿ sont chacun absents ou sont chacun un acide aminé codé; A?5¿ est un acide aminé aliphatique; A?6¿ est Ala ou un acide aminé basique; A?7¿ est sélectionné dans le groupe constitué par Ile, Leu, Val, Ser, Thr, Lys et Arg; A?8¿ est un acide aminé aliphatique; A?9¿ est Gly; A?10¿ et A?11¿ sont chacun indépendamment Asp ou Glu; A?12¿ est un acide aminé aliphatique Ile, Leu Met et Val; A?13¿ est Asp, Glu ou Asn; A?14¿ et A?15¿ sont chacun indépendamment absent ou sélectionné dans le groupe constitué par Ile, Leu, Val, Met, Ser, Thr, Asn, Lys et Arg; et R?1¿ est alkyle (C¿1?-C¿5?).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)