WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2001000660) INHIBITEURS DE L'INTEGRINE $g(a)¿V?$g(b)¿6?
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/000660    N° de la demande internationale :    PCT/EP2000/005404
Date de publication : 04.01.2001 Date de dépôt international : 13.06.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    13.12.2000    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 7/02 (2006.01), C07K 7/06 (2006.01)
Déposants : MERCK PATENT GMBH [DE/DE]; Frankfurter Straße 250, D-64293 Darmstadt (DE) (Tous Sauf US).
JONCZYK, Alfred [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
DIEFENBACH, Beate [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
GROTH, Ulrich [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
ZISCHINSKY, Gunther [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : JONCZYK, Alfred; (DE).
DIEFENBACH, Beate; (DE).
GROTH, Ulrich; (DE).
ZISCHINSKY, Gunther; (FR)
Représentant
commun :
MERCK PATENT GMBH; D-64271 Darmstadt (DE)
Données relatives à la priorité :
199 29 410.0 26.06.1999 DE
Titre (DE) INHIBITOREN DES INTEGRINS $g(a)¿v?$(g)b¿6?
(EN) INHIBITORS OF THE INTEGRIN $g(a)¿v?$g(b)¿6?
(FR) INHIBITEURS DE L'INTEGRINE $g(a)¿V?$g(b)¿6?
Abrégé : front page image
(DE)Die Erfindung beschreibt neuartige Peptide der Formel (I), welche als Liganden des Integrins $g(a)¿v?$g(b)¿6? biologisch wirksam sind Ac-Arg-X?1¿-Asp-X?2¿-X?3¿-X?4¿-X?5¿-X?6¿-NH¿2?: worin Ac Acetyl, X?1¿ Ser, Gly, Thr, Asp, Arg, Val, Tyr, His oder Ala, X?2¿ Leu, Ile, Nle, Val oder Phe, X?3¿ Asp, Glu, Lys, Phe, Aib, Nal, Gly, Ala, Bgl oder Phg, X?4¿ Gly, Ala, Ser, $g(b)-Ala oder $g(v)-Abu, X?5¿ Leu, Ile, Nle, Val oder Phe, X?6¿ Arg, Har, Lys, Leu, Orn, Phe, Ala; Tyr, Gly, Ser oder Asp bedeuten, wobei die genannten Aminosäuren auch derivatisiert sein können, die Aminosäurereste über die $g(a)-Amino- und $g(a)-Carboxygruppen peptidartig miteinander verknüpft sind, die D- als auch die L-Formen der optisch aktiven Aminosäurereste eingeschlossen sind, sowie deren Salze, und wobei Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH¿2? ausgenommen ist. Die erfindungsgemäßen Peptide können als wirksame Inhibitoren des $g(a)¿v?$g(b)¿6? Integrin-Rezeptors und somit zur Behandlung verschiedener Krankheiten und pathologischer Befunde eingesetzt werden.
(EN)The invention relates to novel peptides of formula (I) Ac-Arg-X?1¿-Asp-X?2¿-X?3¿-X?4¿-X?5¿-X?6¿-NH¿2? which are biologically active as ligands of the integrin $g(a)¿v?$g(b)¿6?, wherein: Ac represents Acetyl, X?1¿ represents Ser, Gly, Thr, Asp, Arg, Val, Tyr, His or Ala; X?2¿ represents Leu, Ile, Nle, Val or Phe; X?3¿ represents Asp, Glu, Lys, Phe, Aib, Nal, Gly, Ala, Bgl or Phg; X?4¿ represents Gly, Ala, Ser, $g(b)-Ala or $g(v)-Abu; X?5¿ represents Leu, Ile, Nle, Val or Phe, and; X?6¿ represents Arg, Har, Lys, Leu, Orn, Phe, Ala, Tyr, Gly, Ser or Asp, whereby the aforementioned amino acids can be derivatized. The amino acid radicals are linked to one another in a peptide-like manner via the $g(a)-amino groups and the $g(a)-carboxy groups. The dextrorotatory forms and the levorotatory forms of the optically active amino acid radicals are contained as well as the salts of said peptides. Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH¿2? is excluded. The inventive peptides can also be used as effective inhibitors of the $g(a)¿v?$g(b)¿6? integrin receptor and thus for treating different diseases and pathological findings.
(FR)L'invention concerne des peptides d'un genre nouveau de la formule (I) (Ac-Arg-X?1¿-Asp-X?2¿-X?3¿-X?4¿-X?5¿-X?6¿-NH¿2?, biologiquement actifs en tant que ligands de l'intégrine $g(a)¿v?$g(b)¿6?. Dans cette formule, Ac désigne acétyle ; X?1¿ désigne Ser, Gly, Thr, Asp, Arg, Val, Tyr, His ou Ala ; X?2¿ désigne Leu, Ile, Nle, Val ou Phe ; X?3¿ désigne Asp, Glu, Lys, Phe, Aib, Nal, Gly, Ala, Bgl ou Phg ; X?4¿ désigne Gly, Ala, Ser, $g(b)-Ala ou $g(v)-Abu ; X?5¿ désigne Leu, Ile, Nle, Val ou Phe ; X?6¿ désigne Arg, Har, Lys, Leu, Orn, Phe, Ala, Tyr, Gly, Ser ou Asp. Les aminoacides cités peuvent également être dérivatisés. Les restes d'aminoacides sont combinés les uns avec les autres, à la manière de peptides par l'intermédiaire des groupes $g(a)-amino- et $g(a)-carboxy. Les formes en D et en L des restes d'aminoacides optiquement actifs sont comprises, ainsi que leurs sels. Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH¿2? sont exclus. Les peptides selon l'invention s'utilisent comme inhibiteurs du récepteur de l'intégrine $g(a)¿v?$g(b)¿6? et par conséquent pour traiter différentes pathologies et différents états pathologiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)