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1. (WO2001000615) INHIBITEURS DE RÉPLICATION DE VIRUS SYNCYTIAUX RESPIRATOIRES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/000615    N° de la demande internationale :    PCT/EP2000/005677
Date de publication : 04.01.2001 Date de dépôt international : 20.06.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    18.11.2000    
CIB :
C07D 401/14 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01)
Déposants : JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE/BE]; Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE) (Tous Sauf US).
JANSSENS, Frans, Eduard [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
GUILLEMONT, Jérôme, Emile, Georges [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
VENET, Marc, Gaston [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
ANDRIES, Koenraad, Jozef, Lodewijk, Marcel [BE/BE]; (BE) (US Seulement)
Inventeurs : JANSSENS, Frans, Eduard; (BE).
LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand; (FR).
GUILLEMONT, Jérôme, Emile, Georges; (FR).
VENET, Marc, Gaston; (FR).
ANDRIES, Koenraad, Jozef, Lodewijk, Marcel; (BE)
Mandataire : QUAGHEBEUR, Luc; Janssen Pharmaceutica N.V., Patent Department - 3547, Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE)
Données relatives à la priorité :
99202089.1 28.06.1999 EP
Titre (EN) RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS REPLICATION INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE RÉPLICATION DE VIRUS SYNCYTIAUX RESPIRATOIRES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention concerns compounds of formula (I), prodrugs, N-oxides, addition salts, quaternary amines, metal complexes and stereochemically isomeric forms thereof wherein -a?1¿=a?2¿-a?3¿=a?4¿- represents a radical of formula -CH=CH-CH=CH-; -N=CH-CH=CH-; -CH=N-CH=CH-; -CH=CH-N=CH-; -CH=CH-CH=N-; wherein each hydrogen atom may optionally be substituted; Q is a radical of formulae (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7) and (b-8), wherein Alk is C¿1-6?alkanediyl; Y?1¿ is a bivalent radical of formula -NR?2¿- or -CH(NR?2¿R?4¿)-; X?1¿ is NR?4¿, S, S(=O), S(=O)¿2?, O, CH¿2?, C(=O), CH(=CH¿2?), CH(OH), CH(CH¿3?), CH(OCH¿3?), CH(SCH¿3?), CH(NR?5a¿R?5b¿), CH¿2?-NR?4¿ or NR?4¿-CH¿2?; X?2¿ is a direct bond, CH¿2?, C(=O), NR?4¿, C¿1-4?alkyl-NR?4¿, NR?4¿-C¿1-4?alkyl, t is 2 to 5; u is 1 to 5; v is 2 or 3; and whereby each hydrogen in Alk and in (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7) and (b-8), may optionally be replaced by R?3¿; provided that when R?3¿ is hydroxy or C¿1-6?alkyloxy, then R?3¿ cannot replace a hydrogen atom in the $g(a) position relative to a nitrogen atom; G is a direct bond or optionally substituted C¿1-10?alkanediyl; R?1¿ is an optionally substituted bicyclic heterocycle; R?2¿ is hydrogen, formyl, C¿1-6?alkylcarbonyl, Hetcarbonyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, homopiperidinyl, C¿3-7?cycloalkyl or C¿1-10?alkyl substituted with N(R?6¿)¿2? and optionally with another substituent; R?3¿ is hydrogen, hydroxy, C¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkyloxy, arylC¿1-6?alkyl or arylC¿1-6?alkyloxy, R?4¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl or arylC¿1-6?alkyl; R?5a¿, R?5b¿, R?5c¿ and R?5d¿ are hydrogen or C¿1-6?alkyl; or R?5a¿ and R?5b¿, or R?5c¿ and R?5d¿ taken together from a bivalent radical of formula -(CH¿2?)¿s?- wherein S is 4 or 5; R?6¿ is hydrogen, C¿1-4?alkyl, formyl, hydroxyC¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkylcarbonyl or C¿1-6?alkyloxycarbonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is pyridyl, pyrimidinyl, pyryzinyl, pyridazinyl; as respiratory syncytial virus replication inhibitors; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I), des promédicaments, des N-oxydes, des amines quaternaires, des complexes métalliques et des formes stéréochimiquement isomères de ces composés. Dans la formule (I), -a?1¿=a?2¿-a?3¿=a?4¿- représente un radical de formule -CH=CH-CH=CH-; -N=CH-CH=CH-; -CH=N-CH=CH-; -CH=CH-N=CH-; -CH=CH-CH=N- où chaque atome d'hydrogène peut être éventuellement substitué; Q est un radical représenté par une des formules: (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7) et (b-8) dans lesquelles Alk est alkanediyle C¿1-6?; Y?1¿ est un radical bivalent de formule -NR?2¿- ou -CH(NR?2¿R?4¿)-; X?1¿ est NR?4¿, S, S(=O), S(=O)¿2?, O, CH¿2?, C(=O), CH(=CH¿2?), CH(OH), CH(CH¿3?), CH(OCH¿3?), CH(SCH¿3?), CH(NR?5a¿R?5b¿), CH¿2?-NR?4¿ or NR?4¿-CH¿2?; X?2¿ est une liaison directe, CH¿2?, C(=O), NR?4¿, alkyle C¿1-4?-NR?4¿, NR?4¿- alkyle C¿1-4?; t est compris entre 2 et 5; u est compris entre 1 et 5; v est 2 ou 3; et chaque hydrogène dans Alk et dans (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7) et (b-8) peut éventuellement être remplacé par R?3¿; à condition que lorsque R?3¿ est hydroxy ou alkyloxy C¿1-6?, alors R?3¿ ne peut pas remplacer un atome d'hydrogène en position $g(a) par rapport à l'atome d'azote; G est une liaison directe ou alkanediyle C¿1-10 ?éventuellement substitué; R?1¿ est un hétérocycle bicyclique éventuellement substitué; R?2¿ est hydrogène, formyle, alkylcarbonyle C¿1-6?, Hetcarbonyle, pyrrolidinyle, pipéridinyle, homopipéridinyle, cycloalkyle C¿3-7? ou alkyle C¿1-10? substitué par N(R?6¿)¿2? et éventuellement par un autre substituant; R?3¿ est hydrogène, hydroxy, alkyle C¿1-6?, alkyloxy C¿1-6?, aryl-alkyle C¿1-6? ou aryle-alkyloxy C¿1-6?; R?4¿ est hydrogène, alkyle C¿1-6? ou aryle-alkyle C¿1-6?; R?5a¿, R?5b¿, R?5c¿ et R?5d¿ sont hydrogène ou alkyle C¿1-6?; ou R?5a¿ et R?5b¿, ou R?5c¿ et R?5d¿ pris conjointement forment un radical bivalent de formule -(CH¿2?)s- où s est 4 ou 5; R?6¿ est hydrogène, alkyle C¿1-4?, formyle, hydroxy-alkyle C¿1-6?, alkyle C¿1-6?-carbonyle ou alkyloxy C¿1-6?-carbonyle; aryle est phényle éventuellement substitué; Het est pyridyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, pyridazinyle. Ces composés sont utilisés en tant qu'inhibiteurs de réplication des virus syncytiaux respiratoires. L'invention se rapporte également à leur préparation, à des compositions les contenant et à leur utilisation en tant que médicaments.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)