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1. (WO2000056749) N-ACYLPHOSPHORAMIDITES ET LEUR UTILISATION DANS LA SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/056749    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/004032
Date de publication : 28.09.2000 Date de dépôt international : 16.02.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    24.10.2000    
CIB :
C07H 19/10 (2006.01), C07H 19/20 (2006.01), C07H 21/00 (2006.01)
Déposants : THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, represented by THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US/US]; National Institutes of Health, Office of Technology Transfer, Suite 325, 6011 Executive Boulevard, Rockville, MD 20852 (US) (Tous Sauf US).
BEAUCAGE, Serge, L. [US/US]; (US) (US Seulement).
WILK, Andrzej [PL/US]; (US) (US Seulement).
GRAJKOWSKI, Andrzej [PL/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BEAUCAGE, Serge, L.; (US).
WILK, Andrzej; (US).
GRAJKOWSKI, Andrzej; (US)
Mandataire : LARCHER, Carol; Leydig, Voit & Mayer, Ltd., Suite 4900, Two Prudential Plaza, 180 North Stetson, Chicago, IL 60601-6780 (US)
Données relatives à la priorité :
60/125,867 24.03.1999 US
Titre (EN) N-ACYLPHOSPHORAMIDITES AND THEIR USE IN OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS
(FR) N-ACYLPHOSPHORAMIDITES ET LEUR UTILISATION DANS LA SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a compound of formula (I), (II), or (III), wherein R?1¿, R?2¿, R?2'¿, R?3¿, and R?3'¿ are the same or different and each is H, an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a cycloalkyl, an aryl, or an aralkyl. Alternatively, either of R?2¿ or R?2'¿ combined with either of R?3¿ or R?3'¿ comprises a ring. R?4¿ is a protecting group or a solid support. R?5¿ is H or an alkyl. R?6¿ is a protecting group, an amidoalkyl, an alkyl, an alkyl ketone, an alkenyl, an alkynyl, a cycloalkyl, an aryl, or an aralkyl. R?15¿ is H or a protecting group. Q and Q?1¿ are the same or different and each is a nucleoside, an oligonucleotide comprising a nucleoside, or an oligomer comprising a nucleoside, which is of formula (a) or (b), wherein B is a labeling group, an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a cyclic group optionally containing one or more heteroatoms, or an amino; and, E is H, a halogen, a hydroxy, an alkoxy, an ester, an amino or a protecting group. X and X?1¿ are independently O, S, or Se, and n is an integer from 1 to about 300. Each Q in each monomeric unit defined by n can be the same or different. The present invention further provides a method of preparing a polymer using the N-acylphosphoramidite of formula (I) or (II).
(FR)La présente invention se rapporte à un composé représenté par la formule (I), la formule (II) ou la formule (III), dans lesquelles R?1¿, R?2¿, R?2'¿, R?3¿ et R?3'¿ sont identiques ou différents et représentent chacun H, un alkyle, un alcényle, un alkynyle, un cycloalkyle, un aryle ou un aralkyle. R?2¿ ou R?2'¿ combiné à R?3¿ ou R?3'¿ peut également comporter un cycle. R?4¿ est un groupe de protection ou un support solide. R?5¿ est H ou un alkyle. R?6¿ est un groupe de protection, un amidoalkyle, un alkyle, une alkyl-cétone, un alcényle, un alkynyle, un cycloalkyle, un aryle ou un aralkyle. R?15¿ est H ou un groupe de protection. Q et Q?1¿ sont identiques ou différents et sont chacun un nucléoside, un oligonucléoside comportant un nucléoside ou un oligomère comportant un nucléoside, qui est représenté par la formule (a) ou la formule (b), dans lesquelles B est un groupe de marquage, un alkyle, un alcényle, un alkynyle, un groupe cyclique contenant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes, ou un groupe amino; et E est H, un halogène, un hydroxy, un alcoxy, un ester, un amino ou un groupe de protection. X et X?1¿ sont indépendamment O, S, ou Se, et n est un entier compris entre 1 et 300 environ. Les Q dans chacune des unités monomères définies par n peuvent être identiques ou différents. La présente invention se rapporte à un procédé de préparation d'un polymère utilisant le N-acylphosphoramidite représenté par la formule (I) ou la formule (II).
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)