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1. (WO2000055144) DERIVES AMINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE PROTEASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/055144    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/006885
Date de publication : 21.09.2000 Date de dépôt international : 15.03.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    11.10.2000    
CIB :
A61K 31/42 (2006.01), A61K 31/44 (2006.01), A61K 45/06 (2006.01), C07D 209/08 (2006.01), C07D 213/30 (2006.01), C07D 263/14 (2006.01), C07D 263/26 (2006.01), C07D 263/32 (2006.01), C07D 263/34 (2006.01), C07D 263/56 (2006.01), C07D 263/60 (2006.01), C07D 307/80 (2006.01), C07D 413/04 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07F 7/18 (2006.01)
Déposants : AXYS PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 180 Kimball Way, South San Francisco, CA 94080 (US) (Tous Sauf US).
LINK, John, O. [US/US]; (US) (US Seulement).
MARTELLI, Arnold, J. [US/US]; (US) (US Seulement).
MARTICHONOK, Valeri [BY/US]; (US) (US Seulement).
PATTERSON, John, W. [US/US]; (US) (US Seulement).
SAUNDERS, Oliver, L. [US/US]; (US) (US Seulement).
ZIPFEL, Sheila [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : LINK, John, O.; (US).
MARTELLI, Arnold, J.; (US).
MARTICHONOK, Valeri; (US).
PATTERSON, John, W.; (US).
SAUNDERS, Oliver, L.; (US).
ZIPFEL, Sheila; (US)
Mandataire : LIEBESCHUETZ, Joe; Townsend and Townsend an Crew LLP, Eighth Floor, Two Embarcadero Center, San Francisco, CA 94111 (US)
Données relatives à la priorité :
60/124,421 15.03.1999 US
Titre (EN) AMINE DERIVATIVES AS PROTEASE INHIBITORS
(FR) DERIVES AMINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE PROTEASE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to novel alkanoyl-substituted heterocyclic derivatives which are cysteine protease inhibitors; the pharmaceutically acceptable salts and $i(N)-oxides thereof; their uses as therapeutic agents and the methods of their making; according to Formula (I) in which: A comprises a heteromonocyclic ring containing 5 to 6 ring member atoms or a fused heteropolycyclic ring system containing 8 to 14 ring member atoms, wherein each ring contains 5 to 7 ring member atoms, X?1¿ is a ring member carbon atom and each ring member atom other than X?1¿ is a carbon atom or a heteroatom, with the proviso that (i) at least one ring member atom is a heteroatom and (ii) when A is a heteromonocyclic radical containing 5 ring member atoms, no more than two of the ring member atoms comprising A are heteroatoms; n is 0, 1, 2 or 3; X?1¿ is =C- or -CH-; X?2¿ is a bond or a divalent group of Formula (a) or (b); R?1¿ - R?8¿ = as in the application.
(FR)La présente invention concerne de nouveaux dérivés hétérocycliques substitués par alkanoyle, constituant des inhibiteurs de protéase cystéine; l'invention concernant par ailleurs les sels acceptables sur le plan pharmaceutique et les $i(N)-oxydes de ceux-ci; leurs utilisations comme agents thérapeutiques et les procédés de leur préparation. Selon la formule (I), A comprend un noyau hétérocyclique de 5 à 6 atomes de chaînons ou un noyau hétéropolycyclique concentré comprenant de 8 à 14 atomes de chaînons, chaque noyau contenant de 5 à 7 atomes de chaînon; X?1¿ est un atome de carbone de chaînon et chaque atome de chaînon autre que X?1¿ est un atome de carbone ou un hétéroatome, à condition (i) qu'au moins un atome de chaînon soit un hétoréatome et que (ii), lorsque A est un radical hétéromonocyclique contenant 5 atomes de chaînon, pas plus de 2 des atomes de chaînon renfermant A soit des hétéroatomes; n est 0, 1, 2 ou 3; X?1¿ est =C- ou -CH-; X?2¿ est une liaison ou un groupe divalent de formule (a) ou (b) : R?1¿-R?8¿ = comme dans l'application.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)