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1. (WO2000053589) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'OXAZOLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/053589    N° de la demande internationale :    PCT/GB2000/000867
Date de publication : 14.09.2000 Date de dépôt international : 09.03.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    25.09.2000    
CIB :
C07D 263/16 (2006.01)
Déposants : GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB) (Tous Sauf US).
CARDWELL, Kevin, Stuart [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
HERMITAGE, Stephen, Andrew [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : CARDWELL, Kevin, Stuart; (GB).
HERMITAGE, Stephen, Andrew; (GB)
Mandataire : TEUTEN, Andrew, J.; Glaxo Wellcome plc, Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB)
Données relatives à la priorité :
9905418.1 09.03.1999 GB
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING OXAZOLE DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'OXAZOLE
Abrégé : front page image
(EN)A process for the preparation of a compound of formula (I) or a salt thereof or a carboxylic acid ester derivative thereof, wherein L represents a leaving group, which comprises (a) treating a compound of formula (II) wherein R represents COOH or a salt thereof or a derivative thereof and L and L?1¿ represent leaving groups with a base such that L?1¿ is eliminated and the oxazole ring is formed; and (b) if necessary converting the R moiety to COOH or a salt thereof or a carboxylic acid ester derivative thereof. A further aspect of this invention is the preparation of the potassium salt of a pyrrolidinyl derivative of compound of formula (I) and coupling of the said salt to an amine.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé représenté par la formule I, d'un sel ou d'un dérivé d'ester d'acide carboxylique de celui-ci, L représentant un groupe labile. Le procédé comporte les étapes consistant à (a) traiter un composé représenté par la formule II, dans laquelle R représente COOH ou un sel ou un dérivé de celui-ci, et L et L?1¿ représentent des groupes labiles comportant une base, de façon à éliminer L?1¿ et à former un noyau oxazole; et (b) si nécessaire, transformer la fraction R en COOH, en un sel ou en un dérivé d'ester d'acide carboxylique de celui-ci. Un autre aspect de l'invention concerne la préparation du sel de potassium d'un dérivé pyrrolidinyle du composé représenté par la formule I, et le couplage dudit sel à une amine.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)