WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2000053569) PROCEDE DE PREPARATION D'UN 2-[2-(4-BENZENE ALKYL)-ETHYL]-2-AMINO-PROPADENIOL ET SON PRODUIT INTERMEDIAIRE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/053569    N° de la demande internationale :    PCT/CN2000/000046
Date de publication : 14.09.2000 Date de dépôt international : 10.03.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    10.10.2000    
CIB :
C07C 215/28 (2006.01)
Déposants : HANGZHOU ZHONGMEI HUADONG PHARMACEUTICAL CO. LTD. [CN/CN]; Xiangfu Bridge, 866 Moganshan Road, Hangzhou, Zhejiang Province 310011 (CN) (Tous Sauf US).
INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES [CN/CN]; 1 Xian Nong Tan Street, Xuan Wu District, Beijing 100050 (CN) (Tous Sauf US).
YIN, Dali [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
WANG, Donghui [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
ZHANG, Yonghua [CN/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : YIN, Dali; (CN).
WANG, Donghui; (CN).
ZHANG, Yonghua; (CN)
Mandataire : NTD PATENT & TRADEMARK AGENCY LTD, BEIJING OFFICE; 10th Floor, Block A, Investment Plaza, 27 Jinrongdajie, Beijing 100032 (CN)
Données relatives à la priorité :
99 1 02879.1 11.03.1999 CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING 2-2[(4-ALKYLPHENYL)-ETHYL]-2-AMINO-PROPANEDIOL AND INTERMEDIATES USEFUL IN SUCH PREPARATION
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D'UN 2-[2-(4-BENZENE ALKYL)-ETHYL]-2-AMINO-PROPADENIOL ET SON PRODUIT INTERMEDIAIRE
Abrégé : front page image
(EN)This invention relates to a method for preparing 2-2[(4-alkylphenyl)-ethyl]-2-amino-propanediol compounds of general formula (I), wherein R is C1-10 alkyl, preferably n-octyl, which comprises the following steps: reacting alkylbenzene (II) with acetyl chloride in the presence of Lewis acid; preparing p-alkyl $g(a)-halophenylethyl ketone (IV) according to a conventional method in the presence of a small amount of Lewis acid; condensing the obtained compound (IV) with 2-acylamino-malonate to give 2-acylamino-2-[2-p-alkylphenyl-2-oxo-ethyl]-malonate (VI) in the presence of a base; reducing product (VI) to 2-acylamino-2-[2-p-alkylphenyl-2-hydroxy-ethyl]-propanediol (VII); then hydrolyzing and hydrogenating compound (VII) to form compound (I). This invention also relates to the intermediates involved in the above method.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'un 2-[2-(4-benzène alcoyl)-éthyl]-2-amino-propadéniol de formule (I), dans laquelle R désigne un alkyle C1-10 sélectionné dans un octyle droit. Ce procédé consiste à faire réagir un benzène alkyle (II) avec un éther éthanoyle restant dans l'acide de Lewis, puis à transformer ce reste de l'acide de Lewis selon une opération standard en para-alkyl $g(a)-halogeno-phénylalcool (IV); à condenser le produit obtenu sous (IV) avec un 2-amido-acide malonique dans des conditions d'alcalinité pour obtenir un 2-amido-2-[2-para-alkylphényl-2-O-éthyl]ester d'acide malonique (VI); à générer à partir du produit obtenu sous (VI) un 2-amido-2-[2-para-alkylphényl-2-hydroxy-éthyl]ester d'acide malonique; et à soumettre le produit obtenu sous (VII) à une hydrolyse et à une hydrogénolyse pour former la composition de formule (I). Le procédé est caractérisé par la brièveté des étapes de synthèse et par la simplicité d'obtention du produit escompté tout en faisant preuve d'une réactivité globale relativement élevée. L'invention concerne aussi un produit intermédiaire obtenu pendant le procédé de fabrication.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)