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1. (WO2000052000) PROCEDE DE PREPARATION DE COMPOSES D'ACIDE ACETIQUE 2-{2-[4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]ETHOXY} OU DE SELS DE CEUX-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/052000    N° de la demande internationale :    PCT/DK2000/000090
Date de publication : 08.09.2000 Date de dépôt international : 03.03.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    24.08.2000    
CIB :
C07D 295/088 (2006.01)
Déposants : A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK [DK/DK]; Kanalholmen 8-12, DK-2650 Hvidovre (DK) (Tous Sauf US).
FISCHER, Erik [DK/DK]; (DK) (US Seulement).
TREPPENDAHL, Svend, Peter [DK/DK]; (DK) (US Seulement)
Inventeurs : FISCHER, Erik; (DK).
TREPPENDAHL, Svend, Peter; (DK)
Mandataire : HOFMAN-BANG A/S; Hans Bekkevolds Allé 7, DK-2900 Hellerup (DK)
Données relatives à la priorité :
PA 1999 00303 04.03.1999 DK
Titre (EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-{2-[4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]ETHOXY}ACETIC ACID COMPOUNDS OR SALTS THEREOF
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE COMPOSES D'ACIDE ACETIQUE 2-{2-[4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]ETHOXY} OU DE SELS DE CEUX-CI
Abrégé : front page image
(EN)2-{2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethoxy}acetic acid compounds of general formula (I) wherein R?1¿ and R?2¿ independently represent hydrogen, halogen, lower alkoxy or trifluoromethyl, or salts thereof are prepared by reacting a corresponding 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethanol with a 2-substituted acetaldehyde dialkylacetal in the presence of a proton acceptor in an inert solvent to form a corresponding diphenylmethylpiperazinoethoxyacetaldehyde dialkylacetal, and thereafter hydrolysing the acetal to the corresponding aldehyde, catalysed by a proton donor, and then oxidising the aldehyde to the acid (I) by means of a suitable oxidation agent. If desired, the acid (I) is converted into a salt thereof. The process is cheap, easy to perform and gives a high yield. The most interesting compound is 2-{2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]-ethoxy}acetic acid in the form of its dihydrochloride known by the generic name of cetirizine. The 2-{2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethoxy}acetaldehyde compounds and their dialkylacetals are novel compounds.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation de composés d'acide acétique 2-{2-[4-(diphénylméthyl)-1-pipérazinyl]éthoxy} représentés par la formule (I) où R?1¿ et R?2¿ représentent indépendamment hydrogène, halogène, alcoxy inférieur ou trifluorométhyle, ou des sels de ceux-ci. Ce procédé consiste à faire réagir un 2-[4-(diphénylméthyl)-1-pipérazinyl]éthanol correspondant avec un acétaldéhyde dialkylacétal 2-substitué, en présence d'un accepteur de protons, dans un solvant inerte, afin de former un diphénylméthylpipérazinoéthoxyacétaldéhyde dialkylacétal correspondant, à hydrolyser l'acétal en aldéhyde correspondant catalysé par un donneur de protons, et enfin à oxyder l'aldéhyde en l'acide (I) au moyen d'un agent d'oxydation approprié. Si on le désire, l'acide (I) est convertit en un sel de celui-ci. Ce procédé est bon marché, facile à exécuter, et fournit un rendement élevé. Le composé le plus intéressant est l'acide acétique 2-{2-[4-[(4-chlorophényl)phénylméthyl]-1-pipérazinyl]-éthoxy} sous forme de son dihydrochloride connu sous le nom générique de cétirizine. Les composés 2-{2-[4-(diphénylméthyl)-1-pipérazinyl]éthoxy}acétaldéhyde et leurs dialkylacétals sont de nouveaux composés.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)