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1. (WO2000051984) DERIVES DE 2-ARYLE INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTES DES TACHYKININES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/051984    N° de la demande internationale :    PCT/GB2000/000650
Date de publication : 08.09.2000 Date de dépôt international : 23.02.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    27.07.2000    
CIB :
C07D 209/18 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/06 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 487/08 (2006.01)
Déposants : MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire EN11 9BU (GB) (Tous Sauf US).
CHAPMAN, Kevin, T. [US/US]; (US) (US Seulement).
DINNELL, Kevin [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
ELLIOTT, Jason, Matthew [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
HOLLINGWORTH, Gregory, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
HUTCHINS, Steven, Michael [US/US]; (US) (US Seulement).
SHAW, Duncan, Edward [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WILLOUGHBY, Christopher, Alan [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : CHAPMAN, Kevin, T.; (US).
DINNELL, Kevin; (GB).
ELLIOTT, Jason, Matthew; (GB).
HOLLINGWORTH, Gregory, John; (GB).
HUTCHINS, Steven, Michael; (US).
SHAW, Duncan, Edward; (GB).
WILLOUGHBY, Christopher, Alan; (US)
Mandataire : HISCOCK, Ian, James; Merck & Co., Inc., European Patent Department, Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR (GB)
Données relatives à la priorité :
9905010.6 04.03.1999 GB
Titre (EN) 2-ARYL INDOLE DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OF TACHYKININS
(FR) DERIVES DE 2-ARYLE INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTES DES TACHYKININES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1a and R1b represent a variety of substituents; R3 represents an optionally substituted phenyl, biphenyl or naphthyl group; R4 represents hydrogen, C1-6alkyl, carbonyl (=O), (CH2)pphenyl or a C1-2alkylene bridge across the piperazine ring; R5 represents C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, C2-6alkenyl, phenyl, naphthyl, fluorenyl, heteroaryl, (CH2)ppphenyl, (CH2)pheteroaryl, CH(phenyl)2, CH(C1-6alkyl)(phenyl), C2-4alkenyl(phenyl), (CH2)pNRcRd, (CH2)pCONRcRd, (CH2)mCORc, (CH2)mCO2Rc or (CH2)pOH; X represents an oxygen or a sulfur atom; m is zero or an integer from 1 to 4; n is an integer from 1 to 4; p is an integer from 1 to 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia.
(FR)La présente invention concerne des composés correspondant à la formule (I): dans laquelle R1a et R1b représentent différents substitutifs; R3 représente un groupe phényle, biphényle ou naphthyle éventuellement substitué; R4 représente hydrogène, alkyle C1-6, carbonyle (=O), phényle (CH2)p ou un pont alkylène C1-2 à travers le noyau pipérazine; R5 représente alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7, cycloalkyle C3-7 alkyle C1-4, alcényle C2-6, phényle, naphthyle, fluorényle, hétéroaryle, (CH2)p phényle, (CH2)p hétéroaryle, CH(phényle)2, CH(C1-6 alkyle)(phényle), C2-4 alcényle(phényle), (CH2)pNRcRd, (CHp)pCONRcRd, (CH2)mCORc, (CH2)mCO2Rc ou (CH2)pOH; X représente un atome d'oxygène ou de soufre; m est zéro ou un nombre entier de 1 à 4; n est un nombre entier de 1 à 4; p est un nombre entier de 1 à 4; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable. Les composés peuvent notamment s'utiliser pour traiter les dépressions, l'angoisse, la douleur, les inflammations, la migraine, le vomissement ou l'algie post-zostérienne.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)