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1. (WO2000051983) INDOLS BENZOYLES N-SUBSTITUES COMME AGENTS OESTROGENES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/051983    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/004386
Date de publication : 08.09.2000 Date de dépôt international : 22.02.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.09.2000    
CIB :
C07D 209/12 (2006.01)
Déposants : AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION [US/US]; Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US) (Tous Sauf US).
KOKO, Marci, Catherine [--/US]; (US) (US Seulement).
ULLRICH, John, William [--/US]; (US) (US Seulement).
SANTILLI, Arthur, Attilio [--/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : KOKO, Marci, Catherine; (US).
ULLRICH, John, William; (US).
SANTILLI, Arthur, Attilio; (US)
Mandataire : ECK, Steven, R.; American Home Products Corporation, Patent Law Dept. - 2B, One Campus Drive, Parsippany, NJ 07054 (US).
WILEMAN, David, Francis; Wyeth Laboratories, Huntercombe Lane South, Taplow, Maidenhead, Berkshire SL6 0PH (GB)
Données relatives à la priorité :
09/262,413 04.03.1999 US
Titre (EN) N-SUBSTITUTED BENzOYL INDOLES AS ESTROGENIC AGENTS
(FR) INDOLS BENZOYLES N-SUBSTITUES COMME AGENTS OESTROGENES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides compounds of formula (A) wherein R¿1?, R¿2? and R¿3? are independently selected from hydrogen, halogen, C¿1?-C¿6? alkoxy, -CF¿3?, -NO¿2?, cyano, C¿1?-C¿6? alkyl, trifluoromethyl, -OH or the C¿1?-C¿12? esters (straight chain or branched) or C¿1?-C¿12? alkyl ethers thereof, or C¿1?-C¿6? halogenated ethers, preferably C¿1?-C¿3? halogenated ethers, including trifluoromthyl ether and trichloromethyl ether; R¿4? and R¿5? are independently selected from H or benzyl, the benzyl group being optionally substituted by C¿1?-C¿6? alkyl, C¿1?-C¿6? alkoxy, -CF¿3?, or halogen; X is H, C¿1?-C¿6? alkyl, or CF¿3?; Z is O or S; n is 2 or 3; Y is selected from: a) a moiety of the formula -NR'R' wherein R' is C¿1?-C¿6? lower alkyl; or b) a moiety selected from the group of (B), (C), (D) or (E); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical formulations and methods of treating or preventing disease states or syndromes which are caused or associated with an estrogen deficiency or an excess of estrogen utilizing these compounds.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (A) dans laquelle R¿1?, R¿2? et R¿3? sont chacun sélectionnés dans un hydrogène, halogène, C¿1?-C¿6? alcoxy, -CF¿3?, -NO¿2?, cyano, C¿1?-C¿6? alkyle, trifluorométhyle, -OH ou des C¿1?-C¿12? esters (à chaîne droite ou ramifiés) ou leurs C¿1?-C¿12? alkyléthers, ou des C¿1?-C¿6? éthers halogénés, de préférence C¿1?-C¿3? éthers halogénés, comprenant un éther trifluorométhyle et un éther trichlorométhyle; R¿4? et R¿5? sont chacun sélectionnés dans H ou benzyle, le groupe benzyle étant éventuellement substitué par un C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alcoxy, -CF¿3?, ou halogène; X désigne H, C¿1?-C¿6? alkyle ou CF¿3?; Z désigne O ou S; n désigne 2 ou 3; Y est sélectionné dans; a) un fragment de la formule -NR'R' dans laquelle R' désigne un C¿1?-C¿6? alkyle inférieur; ou b) un fragment sélectionné dans le groupe de (B), (C), (D) or (E); ou leur sel pharmaceutiquement acceptable ainsi que des préparations pharmaceutiques et des procédés de traitement ou de prévention de maladies causées ou associées à une déficience d'oestrogènes ou à un excès d'oestrogènes utilisant ces composés.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)