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1. (WO2000051982) INDOLINES N-SUBSTITUEES COMME AGENTS OESTROGENES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/051982    N° de la demande internationale :    PCT/US2000/004343
Date de publication : 08.09.2000 Date de dépôt international : 22.02.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.09.2000    
CIB :
A61K 31/4439 (2006.01), A61K 31/55 (2006.01), C07D 209/08 (2006.01), C07D 209/12 (2006.01)
Déposants : AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION [US/US]; Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US) (Tous Sauf US).
ULLRICH, John, William [--/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : ULLRICH, John, William; (US)
Mandataire : ECK, Steven, R.; American Home Products Corporation, Patent Law Dept. - 2B, One Campus Drive, Parsippany, NJ 07054 (US).
WILEMAN, David, Francis; c/o Wyeth Laboratories, Huntercombe Lane South, Taplow Maidenhead Berks SL6 0PH (GB)
Données relatives à la priorité :
09/262,569 04.03.1999 US
Titre (EN) N-SUBSTITUTED INDOLINES AS ESTROGENIC AGENTS
(FR) INDOLINES N-SUBSTITUEES COMME AGENTS OESTROGENES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides compounds of formula (I) wherein R¿1? is H or benzyl; R¿2? is H, -OH, or -O-benzyl; R¿3?, R¿4?, and R¿5? are independently selected from H, halogen, cyano, C¿1?-C¿6? alkyl (straight chain or branched), trifluoromethyl, -OH or the C¿1?-C¿12? esters (straight chain or branched) or C¿1?-C¿12? alkyl ethers (straight chain or branched or cyclic) thereof, or C¿1?-C¿6? halogenated ethers; R¿6? is H or C¿1?-C¿6? alkyl; R¿7? is C¿1?-C¿6? alkyl; n is 2 to 3; Y is O or S; and X is the moiety -NR'R' wherein R' is selected from C¿1?-C¿6? lower alkyl or X is one of the moieties (A), (B), (C), or (D); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical compositions and methods utilizing the compounds for treating or preventing disease states or syndromes which are caused or associated with an estrogen deficiency or an excess of estrogen utilizing these compounds.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R¿1? désigne H ou benzyle; R¿2? désigne H, -OH ou -O-benzyle; R¿3?, R¿4? et R¿5? sont sélectionnés chacun dans H, halogène, cyano, C¿1?-C¿6? alkyle (chaîne droite ou ramifié), trifluorométhyle, -OH ou les C¿1?-C¿12? esters (chaîne droite ou ramifiée) ou leurs C¿1?-C¿12? alkyléthers (chaîne droite, ramifiée ou cyclique), ou C¿1?-C¿6? éthers halogénés; R¿6? désigne H ou C¿1?-C¿6? alkyle; R¿7? désigne C¿1?-C¿6? alkyle; n désigne 2 à 3; Y désigne O ou S; et X représente le fragment -NR'R' dans lequel R' est sélectionné dans C¿1?-C¿6? alkyle inférieur ou X représente un des fragments (A), (B), (C), ou (D); ou leur sel pharmaceutiquement acceptable ainsi que des préparations pharmaceutiques et des procédés de traitement ou de prévention de maladies causées ou associées à une déficience d'oestrogènes ou à un excès d'oestrogènes utilisant ces composés.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)