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1. (WO2000051618) (ANDROST-5-EN-17$g(b)-YL) ALKYL SULFOXYDES ET SULFONES ET LEUR UTILISATION EN VUE DE LA REGULATION DE LA FERTILITE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/051618    N° de la demande internationale :    PCT/EP2000/001558
Date de publication : 08.09.2000 Date de dépôt international : 25.02.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    21.08.2000    
CIB :
A01N 25/00 (2006.01), A61K 31/56 (2006.01), A61K 31/573 (2006.01), A61K 31/575 (2006.01), A61P 15/08 (2006.01), A61P 15/18 (2006.01), C07J 9/00 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01)
Déposants : AKZO NOBEL N.V. [NL/NL]; Velperweg 76, NL-6824 BM Arnhem (NL) (Tous Sauf US).
LEYSEN, Dirk [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
VAN DER LOUW, Jaap [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
WIERSMA, Anja [NL/NL]; (NL) (US Seulement)
Inventeurs : LEYSEN, Dirk; (BE).
VAN DER LOUW, Jaap; (NL).
WIERSMA, Anja; (NL)
Mandataire : KRAAK, Hajo; P.O. Box 20, NL-5340 BH Oss (NL)
Données relatives à la priorité :
99200572.8 02.03.1999 EP
Titre (EN) (ANDROST-5-EN-17$g(b)-YL)ALKYL SULFOXIDES AND SULFONES AND THEIR USE FOR CONTROL OF FERTILITY
(FR) (ANDROST-5-EN-17$g(b)-YL) ALKYL SULFOXYDES ET SULFONES ET LEUR UTILISATION EN VUE DE LA REGULATION DE LA FERTILITE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to (androst-5-en-17$g(b)-yl)alkyl sulfoxides and sulfones having general formula (I), wherein R¿1? is (H, OR), (H, OSO¿3?H) or NOR; with R being H, (C¿1-6?)alkyl or (C¿1-6?)acyl; each of R¿2? and R¿3? is independently hydrogen or (C¿1-6?)alkyl; n is 0, 1, 2 or 3; X is S(O) or S(O)¿2?; Y is -CH¿2?-CR¿4?=CR¿5?R¿6?, wherein each of R¿4?, R¿5? and R¿6? is independently hydrogen, phenyl, halogen or (C¿1-4?)alkyl, optionally substituted by hydroxy, (C¿1-4?)alkoxy, oxo or halogen; or R¿4? and R¿5? together with the carbon atoms to which they are bound form a (C¿5-6?)cycloalkene ring; or R¿5? and R¿6? together with the carbon atom to which they are bound form a (C¿3-6?)cycloalkane ring; or Y is -CH=CR¿7?-CR¿8?R¿9?R¿10?, wherein each of R¿7?, R¿8? and R¿9? is independently hydrogen, phenyl or (C¿1-4?)alkyl, optionally substituted by hydroxy, (C¿1-4?)alkoxy, oxo or halogen; R¿10? is hydrogen, hydroxy or fluorine; or R¿7? and R¿8? together with the carbon atoms to which they are bound form a (C¿3-6?)cycloalkane ring; or R¿8? and R¿9? together with the carbon atoms to which they are bound form a (C¿3-6?)cycloalkane ring; or Y is -CH¿2?-C$m(0)CR¿11?, wherein R¿11? is hydrogen or (C¿1-4?)alkyl, optionally substituted by hydroxy, (C¿1-4?)alkoxy, oxo or halogen; or R¿11? is phenyl, optionally substituted by hydroxy, (C¿1-4?)alkoxy, (C¿1-4?)alkyl or halogen; or Y is phenyl, optionally substituted by hydroxy, (C¿1-4?)alkoxy, (C¿1-4?)alkyl or halogen; and the dotted line indicates an optional bond; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. The compounds of the invention have meiosis inhibiting activity and can be used for the control of fertility.
(FR)L'invention concerne (androst-5-en-17$g(b)-yl)alkyl sulfoxydes et sulfones de formule générale (I), où R¿1? représente (H, OR), (H, OSO¿3?H) ou NOR; R représentant H, (C¿1-6?)alkyle ou (C¿1-6?)acyle; R¿2? et R¿3? représentent indépendamment hydrogène ou (C¿1-6?)alkyle; N représente 0, 1, 2 or 3; X représente S(O) ou S(O)¿2?; Y représente -CH¿2?-CR¿4?=CR¿5?R¿6?, où R¿4?, R¿5?, R¿6? représentent indépendamment hydrogène, phényle, halogène ou (C¿1-4?)alkyle, facultativement substituté par hydroxy, (C¿1-4?)alcoxy, oxo ou halogène; ou R¿4? et R¿5? ensemble avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés constituent un noyau (C¿5-6?)cycloalkane; ou R¿5? et R¿6? ensemble avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés constituent un noyau (C¿3-6?)cycloalkane ring; ou Y représente -CH=CR¿7?-CR¿8?R¿9?R¿10?, où R¿7?, R¿8? et R¿9? représentent independamment hydrogène, phényle ou (C¿1-4?)alkyle, facultativement substitutés par, (C¿1-4?)alcoxy, oxo or halogène; R¿10? représente hydrogène, hydroxy ou fluorine; ou R¿7? et R¿8? ensemble avec les atomes de atomes de carbone auxquels ils sont liés constituent un noyau (C¿3-6?)cycloalkane; ou Y représente -CH¿2?-C$m(0)CR¿11?, où R¿11? représente hydrogène ou (C¿1-4?)alkyle, facultativement substituté par hydroxy, (C¿1-4?)alcoxy, oxo ou halogène; ou R¿11? représente phényle, facultativement substituté par hydroxy, (C¿1-4?)alcoxy, (C¿1-4?)alkyle ou halogène; ou Y représente phényle, facultativement substituté par hydroxy, (C¿1-4?)alcoxy, (C¿1-4?)alkyle ou halogène; et la ligne en pointillés indique un lien facultatif; ou un sel valide en matière pharmaceutique ou un prodrogue correspondant. Les composés de cette invention possèdent une activité inhibant la méiose et peuvent être utilisés pour réguler la fertilité.
États désignés : AL, AU, BA, BB, BG, BR, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KP, KR, LC, LK, LR, LT, LV, MG, MK, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, SL, TR, TT, UA, US, UZ, VN, YU, ZA.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)