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1. WO2000032579 - BENZIMIDAZOLES SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA PARP

Numéro de publication WO/2000/032579
Date de publication 08.06.2000
N° de la demande internationale PCT/EP1999/009004
Date du dépôt international 23.11.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 29.05.2000
CIB
C07D 235/30 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
235Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles
02condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés
24avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
30Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
CPC
A61P 13/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
12of the kidneys
A61P 17/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
02for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
08Antiepileptics; Anticonvulsants
A61P 25/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
14for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
A61P 25/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
14for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
16Anti-Parkinson drugs
Déposants
  • BASF AKTIENGESELLSCHAFT [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • LUBISCH, Wilfried [DE]/[DE] (UsOnly)
  • KOCK, Michael [DE]/[DE] (UsOnly)
  • HÖGER, Thomas [DE]/[DE] (UsOnly)
  • SCHULT, Sabine [DE]/[DE] (UsOnly)
  • GRANDEL, Roland [DE]/[DE] (UsOnly)
  • MÜLLER, Reinhold [DE]/[DE] (UsOnly)
Inventeurs
  • LUBISCH, Wilfried
  • KOCK, Michael
  • HÖGER, Thomas
  • SCHULT, Sabine
  • GRANDEL, Roland
  • MÜLLER, Reinhold
Représentant commun
  • BASF AKTIENGESELLSCHAFT
Données relatives à la priorité
198 54 933.427.11.1998DE
199 16 460.612.04.1999DE
Langue de publication allemand (DE)
Langue de dépôt allemand (DE)
États désignés
Titre
(DE) SUBSTITUIERTE BENZIMIDAZOLE UND IHRE VERWENDUNG ALS PARP INHIBITOREN
(EN) SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES AND THEIR USE AS PARP INHIBITORS
(FR) BENZIMIDAZOLES SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA PARP
Abrégé
(DE)
Verbindungen der allgemeinen Formel (1a) oder (1b) worin R1 und R4 Wasserstoff, oder bestimmte substituenten, A einen gesättigten oder einfach ungesättigten heterozyklischen, 4- bis 8-gliedrigen Ring, der ein oder zwei Stickstoff-Atome enthält, wobei zusätzlich noch ein Sauerstoff- oder Schewefel-Atom eingebaut sein kann, der weiterhin substituiert sein kann, sowie ihre tautomeren Formen, möglichen enantiomeren und diastereomeren Formen, deren Prodrugs, sowie mögliche physiologisch verträgliche Salze. Verwendung dieser Verbindungen zur Behandlung von Krankheiten, bei denen pathologisch erhöhte Aktivitäten von PARP auftreten.
(EN)
The invention relates to compounds of general formula (1a) or (1b) wherein R1 and R4 are hydrogen or defined substituents, A is a saturated or monoethenoid heterocyclic ring with 4 to 8 members which contains one or two nitrogen atoms, wherein additionally one oxygen or sulfur atom can be present. Said ring can be further substituted. The invention also relates to their tautomer forms, possible enantiomer and diastereomer forms, their prodrugs, as well as possible physiologically acceptable salts. The invention also relates to the use of said compounds for treating diseases related to a pathologically increased activity of PARP.
(FR)
L'invention concerne des composés de la formule générale 1a ou 1b. Dans ces formules, R1 et R4 désignent hydrogène ou des substituants déterminés, A désigne un composé hétérocyclique saturé ou monoéthénoïde, ayant entre 4 et 8 chaînons, qui contient un ou deux atomes d'azote, un atome d'oxygène ou de soufre qui peut en outre être substitué, pouvant de plus être intégré. L'invention concerne également les formes tautomères de ces composés, des formes énantiomères et diastéréomères possibles, leurs promédicaments, ainsi que des sels physiologiquement compatibles possibles. L'invention concerne par ailleurs l'utilisation de ces composés pour traiter des affections dans lesquelles la PARP manifeste des activités intensifiées au plan pathologique.
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