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1. (WO2000016775) FORMULATION TOPIQUE A BASE D'ALKYL-, PHENYL-PYRIDONE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/016775    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/005971
Date de publication : 30.03.2000 Date de dépôt international : 18.09.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    24.02.2000    
CIB :
A61K 31/4418 (2006.01), A61K 47/10 (2006.01), A61K 47/32 (2006.01)
Déposants : MEPHA AG [CH/CH]; Dornacherstrasse 114, CH-4147 Aesch (CH) (Tous Sauf US).
SCHEIWE, Max, Werner [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
YAMAUCHI, Shitotomo [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SCHEIWE, Max, Werner; (DE).
YAMAUCHI, Shitotomo; (JP)
Mandataire : BRAUN, André; Braun & Partner, Reussstrasse 22, CH-4054 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) TOPICAL FORMULATION OF ALKYL-, PHENYL-PYRIDONE
(FR) FORMULATION TOPIQUE A BASE D'ALKYL-, PHENYL-PYRIDONE
Abrégé : front page image
(EN)A pharmaceutically acceptable topical formulation for the treatment and/or prevention of skin ailments, more particularly of fibriotic nature such as fibriotic lesional tissues, contiguous warts, contact dermatitis, and keloids, and to assist the healing of burns after surgery, comprising as active ingredient a substituted pyridone of the formula: n-(R?1¿)-1-R?2¿-2-(1H)-pyridone or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, where R?1¿ is selected from methyl, ethyl, propyl, carboxyl and a carboxymethyl or carboxyethyl ester group, R?2¿ is selected from phenyl, methylphenyl, ethylphenyl, propylphenyl, and a carboxyphenyl or carboxyethylphenyl ester group, and n is 3, 4 or 5, together with an excipient, characterized in that the excipient comprises: one or more plasticisers, one or more antioxidants, one or more gel-forming agents and sufficient pH adjusting agent to bring the pH of the formulation to a value from 4 to 8. The preferred active ingredient is 5-methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone (Pirfenidone).
(FR)L'invention porte sur une formulation topique acceptable au plan pharmaceutique, utilisée pour traiter et/ou prévenir les affections de la peau, notamment de nature fibrotique, telles que des tissus à lésions fibreuses, les verrues contiguës, l'eczéma de contact et les chéloïdes, et pour favoriser la cicatrisation des brûlures après une intervention chirurgicale. Ladite formulation comprend, comme principe actif, un pyridone substitué de formule: n-(R?1¿)-1-R?2¿-2-(1H)-pyridone, un sel ou un ester de ce dernier, acceptable au plan pharmaceutique. Dans ladite formule, R?1¿ est choisi parmi un groupe carbométhyle ou carboxyéthyle, méthyle, éthyle, propyle et carboxyle, R?2¿ est choisi parmi un groupe ester de carboxyphényle ou carboxyéthylphényle, phényle, méthylphényle, éthylphényle, propylphényle, et n vaut 3, 4, ou 5. Ledit principe actif est combiné à un excipient caractérisé en ce qu'il comprend un ou plusieurs plastifiants, un ou plusieurs antioxydants, un ou plusieurs agents gélifiants et un agent correcteur d'acidité suffisant pour que le pH de la formulation ait une valeur comprise entre 4 et 8. Le principe actif préféré est le 5-méthyl-1-phényl-2-(1H)-pyridone (Pirfénidone).
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)