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1. (WO2000015612) BICYCLES AZA MODULANT L'INHIBITION DE L'ADHESION CELLULAIRE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/015612    N° de la demande internationale :    PCT/GB1999/002819
Date de publication : 23.03.2000 Date de dépôt international : 26.08.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.03.2000    
CIB :
C07D 209/12 (2006.01), C07D 215/08 (2006.01), C07D 215/14 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01)
Déposants : AVENTIS PHARMA LIMITED [GB/GB]; Aventis House 50 Kings Hill Avenue Kings Hill West Malling, Kent ME19 4AH (GB) (Tous Sauf US).
BOURZAT, Jean-Dominique [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
COMMERCON, Alain [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
FILOCHE, Bruno, Jacques, Christophe [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
HARRIS, Neil, Victor [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
McCARTHY, Clive [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BOURZAT, Jean-Dominique; (FR).
COMMERCON, Alain; (FR).
FILOCHE, Bruno, Jacques, Christophe; (FR).
HARRIS, Neil, Victor; (GB).
McCARTHY, Clive; (GB)
Mandataire : LEE CAFFIN; Aventis Pharma Limited Rainham Road South Dagenham, Essex RM10 7XS (GB)
Données relatives à la priorité :
9818641.4 26.08.1998 GB
60/110,008 25.11.1998 US
Titre (EN) AZA-BICYCLES WHICH MODULATE THE INHIBITION OF CELL ADHESION
(FR) BICYCLES AZA MODULANT L'INHIBITION DE L'ADHESION CELLULAIRE
Abrégé : front page image
(EN)The invention is directed to physiologically active compounds of formula (I) wherein R?1¿ represents R?3¿-Z?3¿-, R?3¿-L?2¿-R?4¿-Z?3¿-, R?3¿-L?3¿-Ar?1¿-L?4¿-Z?3¿- or R?3¿-L?3¿-Ar?1¿-L?2¿-R?4¿-Z?3¿-; R?2¿ represents hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; A?1¿ represents a straight chain C¿1-3?alkylene linkage optionally substituted by one or more groups chosen from alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, imino, oxo, thioxo, or alkyl substituted by -ZR?6¿, -NY?1¿Y?2¿, -CO¿2?R?6¿ or -C(=O)-NY?1¿Y?2¿; L?1¿ represents a direct bond; an alkenylene, alkylene, alkynylene, cycloalkenylene, cycloalkylene, heteroaryldiyl, heterocycloalkylene or arylene linkage each optionally substituted by (a) an acidic functional group, cyano, oxo, -S(O)¿m?R?9¿, R?3¿, -C(=O)-R?3¿, -C(=O)-OR?3¿, -N(R?8¿)-C(=O)-R?9¿, -N(R?8¿)-C(=O)-OR?9¿, -N(R?8¿)-SO¿2?-R?9¿, -NY?4¿Y?5¿ or -[C(=O)-N(R?10¿)-C(R?5¿)(R?11¿)]¿p?-C(=O)-NY?4¿Y?5¿, or by (b) alkyl substituted by an acidic functional group, or by S(O)¿m?R?9¿, -C(=O)-NY?4¿Y?5¿ or -NY?4¿Y?5¿; a -[C(=O)-N(R?10¿)-C(R?5¿)(R?11¿)]¿p?- linkage; a -Z?2¿-R?12¿- linkage; a -C(=O)-CH¿2?-C(=O)- linkage; a -R?12¿-Z?2¿-R?12¿- linkage; a -C(R?4¿)(R?13¿)-[C(=O)-N(R?10¿)-C(R?5¿)(R?11¿)]¿p?- linkage; or a -L?5¿-L?6¿-L?7¿- linkage; Z?1¿ is C(R?7¿)(R?7a¿), C(=O) or CH(OH); Y is carboxy or an acid bioisostere; and the corresponding N-oxides, and their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their N-oxides and prodrugs. Such compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the integrin VLA-4 ($g(a)4$g(b)1).
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I), actifs au plan physiologique, formule (I) dans laquelle R?1¿ représente R?3¿-Z?3¿-, R?3¿-L?2¿-R?4¿-Z?3¿-, R?3¿-L?3¿-Ar?1¿-L?4¿-Z?3¿- ou R?3¿-L?3¿-Ar?1¿-L?2¿-R?4¿-Z?3¿-; R?2¿ représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur ; A?1¿ représente une liaison C¿1-3?alkylène à chaîne linéaire, éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes choisis parmi alkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, imino, oxo, thioxo, ou alkyle substitué parZR?6¿,NY?1¿Y?2¿,CO¿2?R?6¿ ouC(=O)-NY?1¿Y?2¿; L?1¿ représente une liaison directe ; une liaison arylène, alcénylène, alkylène, alkynylène, cycloalcénylène, cycloalkylène, hétéroaryldiyle ou hétérocycloalkylène, chacune éventuellement substituée par (a) un groupe fonctionnel acide, cyano, oxo,S(O)¿m?R?9¿, R?3¿,C(=O)-R?3¿,C(=O)-OR?3¿,N(R?8¿)-C(=O)-R?9¿,N(R?8¿)-C(=O)-OR?9¿,N(R?8¿)-SO¿2?-R?9¿,NY?4¿Y?5¿ ou[C(=O)-N(R?10¿)-C(R?5¿)(R?11¿)]¿p?-C(=O)-NY?4¿Y?5¿, ou par (b) par alkyle substitué par un groupe fonctionnel acide, ou par S(O)¿m?R?9¿,C(=O)-NY?4¿Y?5¿ ouNY?4¿Y?5¿; une liaison[C(=O)-N(R?10¿)-C(R?5¿)(R?11¿)]¿p?-; une liaisonZ?2¿-R?12¿-; une liaisonC(=O)-CH¿2?-C(=O)-; une liaisonR?12¿-Z?2¿-R?12¿-; une liaisonC(R?4¿)(R?13¿)-[C(=O)-N(R?10¿)-C(R?5¿)(R?11¿)]¿p?-; ou une liaisonL?5¿-L?6¿-L?7¿-; Z?1¿ représente C(R?7¿)(R?7a¿), C(=O) or CH(OH); Y représente carboxy ou un bioisostère d'acide; et les N-oxydes correspondant, ainsi que leurs promédicaments; et des sels et des solvates, pharmaceutiquement acceptables, desdits composés, ainsi que leurs N-oxydes et des promédicaments. Lesdits composés possèdent des propriétés pharmaceutiques appréciables, notamment la capacité de réguler l'interaction de VCAM-1 et de la fibronectine avec l'intégrine VLA-4 ($g(a)4$g(b)1).
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)