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1. (WO2000014105) MODIFICATION DE LA PROTEINE RECEPTEUR 2 DE VEGF ET SES METHODES D'UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/014105    N° de la demande internationale :    PCT/US1999/020319
Date de publication : 16.03.2000 Date de dépôt international : 07.09.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    27.03.2000    
CIB :
C07K 14/71 (2006.01)
Déposants : AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; Legal Dept. 10350 North Torrey Pines Road La Jolla, CA 92037 (US)
Inventeurs : MCTIGUE, Michele, A.; (US).
PINKO, Chris; (US).
PARAST, Camran, V.; (US).
GEHRING, Michael, R.; (US).
KAN, Chen-Chen; (US).
APPELT, Krzysztof; (US).
WICKERSHAM, John, A.; (US).
SHOWALTER, Richard, Edward; (US).
TEMPCYZK-RUSSELL, Anna-Maria; (US).
MROCZKOWSKI, Barbara; (US).
VILLAFRANCA, Jesus, Ernesto; (US)
Mandataire : HERBERT, Toni-Junell; Shanks & Herbert Suite 306 TransPotomac Plaza 1033 North Fairfax Street Alexandria, VA 22314 (US)
Données relatives à la priorité :
60/099,503 08.09.1998 US
Titre (EN) MODIFICATIONS OF THE VEGF RECEPTOR-2 PROTEIN AND METHODS OF USE
(FR) MODIFICATION DE LA PROTEINE RECEPTEUR 2 DE VEGF ET SES METHODES D'UTILISATION
Abrégé : front page image
(EN)A 2.4 Å crystal structure of a protein construct containing the catalytic kinase domain of vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2/KDR), a key enzyme in angiogenesis, has been determined in an unliganded, phosphorylated state. This protein construct, contains a modified catalytic linker and has comparable $i(in vitro) kinase activity to constructs containing the entire KID. The resulting construct retains comparable $i(in vitro) kinase activity to that of the wild-type KID, and more importantly, allows complete crystallization of the protein such that it may be characterized by X-ray crystallography. The present invention further discloses the use of x-ray crystallographic data for identification and construction of possible therapeutic compounds in the treatment of various disease conditions.
(FR)On a identifié une structure cristalline de 2,4 Å d'une construction protéique contenant le domaine catalytique de la kinase, du récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR2/KDR), une enzyme clé dans l'angiogénèse, à l'état phosphorylé et non ligand. Cette construction protéique contient un segment de liaison catalytique et possède une activité de kinase $i(in vitro) comparable aux constructions contenant le domaine d'insertion de la kinase (KID). La construction résultante conserve une activité de kinase $i(in vitro) comparable à celle du KID du type sauvage, et mieux encore, permet la cristallisation complète de la protéine de sorte qu'elle puisse être caractérisée par cristallographie par rayons X. L'invention porte encore sur l'utilisation de données de cristallographie par rayons X, pour l'identification et la construction d'éventuels composés thérapeutiques dans le traitement de divers états pathologiques.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)