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1. (WO2000013682) DERIVES DE 4-QUINOLINEMETHANOL UTILISES COMME ANTAGONISTES (II) DU RECEPTEUR DE PURINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/013682    N° de la demande internationale :    PCT/GB1999/002924
Date de publication : 16.03.2000 Date de dépôt international : 03.09.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.04.2000    
CIB :
A61K 31/47 (2006.01)
Déposants : VERNALIS RESEARCH LIMITED [GB/GB]; Oakdene Court 613 Reading Road Winnersh Wokingham RG41 5UA (GB) (Tous Sauf US).
GILLESPIE, Roger, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
LERPINIERE, Joanne [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
GILES, Paul, Richard [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
ADAMS, David, Reginald [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
CLIFFE, Ian, Anthony [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : GILLESPIE, Roger, John; (GB).
LERPINIERE, Joanne; (GB).
GILES, Paul, Richard; (GB).
ADAMS, David, Reginald; (GB).
KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray; (GB).
CLIFFE, Ian, Anthony; (GB)
Mandataire : HOWARD, Paul, Nicholas; Carpmaels & Ransford 43 Bloomsbury Square London WC1A 2RA (GB)
Données relatives à la priorité :
9819384.0 04.09.1998 GB
Titre (EN) 4-QUINOLINEMETHANOL DERIVATIVES AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS.(II)
(FR) DERIVES DE 4-QUINOLINEMETHANOL UTILISES COMME ANTAGONISTES (II) DU RECEPTEUR DE PURINE
Abrégé : front page image
(EN)Wherein: R¿1? is hydrogen or alkyl; R¿2? is selected from hydrogen, alkyl, aryl and 4,5,6,7 or 8 membered satured and partially unsaturated heterocyclic rings containing one or more heteroatoms selected from O, S and N; R¿3? and R¿4? are independently selected from hydrogen, alkyl, aryl, COR¿13?, CO¿2?R¿13?, CONR¿13?R¿14?, CONR¿13?NR¿14?R¿15?, SO¿2?R¿13?, SO¿2?NR¿13?R¿14?, SO¿2?NR¿13?NR¿14?R¿15? or may form a ring. Or R¿1? and R¿4? together may form a heterocyclic ring or R¿2? and R¿3? together may form a heterocyclic ring. R¿5? and R¿6? are independently selected from hydrogen, alkyl, aryl and heterocyclic with the proviso that where R¿3? and R¿5? together form a ring, then R¿3?, and R¿4? do not also form a ring; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a disorder in which the blocking of purine receptors, particularly adenosine receptors and more particularly A¿2A? receptors, may be beneficial, such as a movement disorder, for example, Parkinson's Disease or progressive supernuclear palsy, Huntingtons disease, multiple system atrophy, corticobasal degeneration, Wilsons disease, Hallerrorder-Spatz disease, progressive pallidal atrophy, Dopa-responsive dystonia-Parkinsonism, spasticity, Alzheimer's disease or other disorders of the basal ganglia which result in dyskinesias.
(FR)L'invention porte sur l'utilisation d'un composé de la formule (I) dans laquelle: R¿1? est un hydrogène ou un alkyle; R¿2? est sélectionné parmi hydrogène, alkyle, aryle et des noyaux hétérocycliques saturés et partiellement insaturés, à 4, 5, 6, 7, ou 8 éléments concernant un ou plusieurs hétéroatomes sélectionnés parmi O, S et N ; R¿3? et R¿4? sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, alkyle, aryle, COR¿13?, CO¿2?R¿13?, CONR¿13?R¿14?, CONR¿13?, NR¿14?R¿15?, SO¿2?R¿13?, SO¿2?NR¿13?R¿14?, SO¿2?NR¿13?NR¿14?R¿15? ou peuvent former un noyau, ou R¿1? et R¿4?, réunis, peuvent former un noyau hétérocyclique, ou bien R¿2? et R¿3?, réunis, peuvent former un noyau hétérocyclique. R¿5? et R¿6? sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, alkyle, aryle et hétérocyclyle à condition que R¿3? et R¿5?, réunis, forment un noyau, mais que R¿3? et R¿4? ne forment pas de noyau. Cette invention porte également sur des sels pharmaceutiquement acceptables ou des promédicaments de ces composés, sur la fabrication d'un médicament destiné à traiter ou prévenir une maladie dans laquelle le blocage des récepteurs de purine, notamment des récepteurs d'adénosine et plus spécifiquement des récepteurs de A¿2A?, peuvent être bénéfiques. Ces maladies sont des troubles du mouvement tels que la maladie de Parkinson ou une paralysie supranucléaire progressive, la maladie de Huntington, l'atrophie systémique multiple, la dégénérescence corticobasale, la maladie de Wilsons, la maladie de Hallerrorden-Spatz, l'atrophie pallidale progressive, la dystonie parkinsonienne sensible à la dopa, la spasticité, la maladie d'Alzheimer ou autres troubles des noyaux gris centraux entraînant une dyskinésie.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)