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1. (WO1999054294) NOUVEAUX AMIDES SUBSTITUES, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1999/054294    N° de la demande internationale :    PCT/EP1999/002618
Date de publication : 28.10.1999 Date de dépôt international : 19.04.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    02.10.1999    
CIB :
C07C 311/21 (2006.01), C07D 213/56 (2006.01), C07D 215/36 (2006.01), C07D 239/70 (2006.01), C07D 239/96 (2006.01)
Déposants : BASF AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; D-67056 Ludwigshafen (DE) (Tous Sauf US).
LUBISCH, Wilfried [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
MÖLLER, Achim [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
TREIBER, Hans-Jörg [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
KNOPP, Monika [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : LUBISCH, Wilfried; (DE).
MÖLLER, Achim; (DE).
TREIBER, Hans-Jörg; (DE).
KNOPP, Monika; (DE)
Représentant
commun :
BASF AKTIENGESELLSCHAFT; D-67056 Ludwigshafen (DE)
Données relatives à la priorité :
198 18 614.2 20.04.1998 DE
Titre (DE) NEUE SUBSTITUIERTE AMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND ANWENDUNG
(EN) NEW SUBSTITUTED AMIDES, THEIR PRODUCTION AND THEIR USE
(FR) NOUVEAUX AMIDES SUBSTITUES, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION
Abrégé : front page image
(DE)Amide der allgemeinen Formel (I) und ihre tautomeren und isomeren Formen, möglichen enantiomeren und diastereomeren Formen, sowie mögliche physiologisch verträgliche Salze, worin die Variablen folgende Bedeutung haben: R1 C1-C6-Alkyl, Phenyl, Naphthyl, Chinolyl, Pyridyl, Pyrimidyl, Pyridazyl, Chinazolyl und Chinoxalyl bedeuten kann, wobei die Ringe noch mit bis zu 2 Resten R4 substituiert sein können, und R2 -(CH2)m-R8, wobei R8 Phenyl, Cyclohexyl- oder Indolyl und m = 1 bis 6 sein kann, und X eine Bindung, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C$m(Z)C-, -CONH-, -, SO2NH- und bedeuten und R1-X zusammen auch Formel (a) bedeuten, und R3 Wasserstoff und CO-NR6R7 bedeutet, R4 Wasserstoff, C1-C4-Alkyl, verzweigt oder unverzweigt und -O-C1-C4-Alkyl bedeutet; R5 Wasserstoff, C1-C4-Alkyl, verzweigt oder unverzweigt und -O-C1-C4-Alkyl bedeutet; R6 Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, verzweigt und unverzweigt, bedeutet, und R7 Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, verzweigt oder unverzweigt bedeutet, und n eine Zahl 0, 1 oder 2 bedeutet. Die Amide der Formel (I) sind Inhibitoren von Enzymen, insbesondere Cystein-Proteasen, wie Calpain (=Calcium dependant cysteine proteases) und dessen Isoenzyme und Cathepsine, zum Beispiel B und L.
(EN)The invention relates to amides of general formula (I) and their tautomeric and isomeric forms, their possible enantiomeric and diastereomeric forms and possible physiologically compatible salts, where the variables have the following meanings: R1 is C1-C6 alkyl, phenyl, naphthyl, quinolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazyl, quinazolyl and quinoxalyl, whereby the rings can still be substituted with up to 2 R4 rests; R2 is -(CH2)m-R8, where R8 is phenyl, cyclohexyl or indolyl and m is 1 to 6; X is a bond, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C$m(Z)C-, -CONH-, -, -SO2NH-, and R1-X together can also be formula (a), R3 is hydrogen and CO-NR6R7; R4 is hydrogen, branched or unbranched C1-C4 alkyl and O-C1-C4-alkyl; R5 is hydrogen, branched or unbranched C1-C4 alkyl and O-C1-C4-alkyl; R6 is hydrogen, branched or unbranched C1-C6 alkyl; R7 is hydrogen, branched or unbranched C1-C6 alkyl; and n is 0, 1 or 2. The amides of formula (I) are inhibitors of enzymes, especially cysteine proteases such as calpains (calcium dependent cysteine proteases) and their isoenzymes and cathepsins, such as B and L.
(FR)L'invention concerne des amides de la formule (I) et leurs formes tautomères et isomères, leurs éventuelles formes énantiomères et diastéréomères ainsi que leurs sels physiologiquement compatibles, où les variables ont la signification suivante : R1 représente alkyle C1-C6, phényle, naphtyle, quinolyle, pyridyle, pyrimidyle, pyridazyle, quinazolyle et quinoxalyle, les cycles pouvant encore être substitués par maximum 2 restes R4, R2 représente (CH2)m-R8, R8 représentant du phényle, cyclohexylindolyle ou indolyle et m vaut 1 à 6, et X représente une liaison, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C$m(Z)C-, -CONH-, -, SO2NH, R1 et X ensemble représentent formule (a) et R3 représente de l'hydrogène et CO-NR6R7, R4 représente de l'hydrogène, alkyle C1-C4, ramifié ou non ramifié et O-C1-C4 alkyle; R5 représente de l'hydrogène, alkyle C1-C4, ramifié ou non ramifié et O-C1-C4 alkyle; R6 représente de l'hydrogène, alkyle C1-C6, ramifié ou non ramifié et R7 représente de l'hydrogène, alkyle C1-C6, ramifié ou non ramifié et n vaut 0, 1 ou 2. Les amides de la formule (I) sont des inhibiteurs d'enzymes, notamment de protéases de cystéine, telles que la calpaïne (= protéases de cystéine dépendant du calcium) et ses iso-enzymes et cathépsines, par exemple, B et L.
États désignés : AL, AU, BG, BR, BY, CA, CN, CZ, GE, HR, HU, ID, IL, IN, JP, KR, KZ, LT, LV, MK, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, TR, UA, US, ZA.
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)