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1. (WO1999052897) NOUVEAUX REACTIFS UTILES EN TANT QU'ACTIVATEURS ET REACTIFS DE COUPLAGE DANS DES SYNTHESES ORGANIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1999/052897    N° de la demande internationale :    PCT/US1999/008022
Date de publication : 21.10.1999 Date de dépôt international : 13.04.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    22.10.1999    
CIB :
C07D 233/90 (2006.01)
Déposants : NEXSTAR PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; Suite 200 2860 Wilderness Place Boulder, CO 80301 (US) (Tous Sauf US).
VARGEESE, Chandra [IN/US]; (US) (US Seulement).
PALLE, Venkata [IN/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : VARGEESE, Chandra; (US).
PALLE, Venkata; (US)
Mandataire : SWANSON, Barry, J.; Swanson & Bratschun, L.L.C. Suite 330 1745 Shea Center Drive Highlands Ranch, CO 80126 (US)
Données relatives à la priorité :
60/081,693 14.04.1998 US
Titre (EN) NOVEL REAGENTS FOR USE AS COUPLING ACTIVATORS AND COUPLING REAGENTS IN ORGANIC SYNTHESIS
(FR) NOUVEAUX REACTIFS UTILES EN TANT QU'ACTIVATEURS ET REACTIFS DE COUPLAGE DANS DES SYNTHESES ORGANIQUES
Abrégé : front page image
(EN)Novel reagents useful as coupling activators and coupling agents are described. The novel reagents of the invention include 1,1'-carbonyldiimidazole derivatives comprising substituted imidazole moieties, wherein the substituted imidazole moieties have pKa's between 5.0 and 6.8, and wherein the substituted imidazole moieties are more facile leaving groups than unsubstituted imidazole. A preferred reagent, 1,1'-carbonylbis-(4,5-dicyanoimidazole) (CBDCI) was found to be an effecting coupling activator and coupling agent. Carboxylic acid couplings utilizing CBDCI were found to give esters and amides (including peptides) in good yield and short reaction times and without racemization.
(FR)L'invention concerne des nouveaux réactifs, utiles en tant qu'activateurs et agents de couplage, et comprenant des dérivés 1,2-carbonyldiimidazole comportant des fractions imidazoles substituées. Ces fractions possèdent des pKa compris entre 5,0 et 6,8 et elles constituent des groupes labiles plus faciles que des imidazoles non substituées. On a trouvé qu'un réactif préféré, le 1,1'-carbonylbis-(4,5-dicyano-imidazole) (CBDCI) constituait un activateur et agent de couplage efficace. On a également trouvé que des couplages d'acide carboxylique mettant en oeuvre CBDCI permettaient d'obtenir un bon rendement en esters et amides (notamment des peptides), avec des temps de réaction courts et sans racémisation.
États désignés : AE, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)